鹽酸度洛西汀腸溶膠囊

鹽酸度洛西汀腸溶膠囊

鹽酸呱羅匹隆片

主要組成成分鹽酸度洛西汀。 化學名稱：（+）-（S）-N-甲基-γ-（1-萘基氧）-2-噻吩丙醇胺鹽酸鹽 化學結構式： 分子式：C18H19NOS·HCl 分子量：333.88

主要成份為：鹽酸呱羅匹隆。

LILLY DEL CARIBE,INC.

麗珠集團麗珠製藥廠

注冊證號H20150287

國藥準字H20080217

用於治療抑鬱症。用於治療廣泛性焦慮障礙。

用於治療精神分裂症。

和

飯後口服。成人初始劑量為每次4mg, 每天3次，依反應逐漸增加劑量。維持量每日1...

表見說明書 注解： 此數據來源於2011年10月19日前安慰劑對照的數據庫，包括已批準的適應症及其它條件下已完成的臨床研究。 包括應激性、急迫性和混合性尿失禁。 包括慢性背痛和骨關節炎。 上腹部疼痛、下腹部疼痛、腹部壓痛、腹部不適、胃腸道疼痛。 包括腹瀉出血、下胃腸道出血、嘔血、便血、肛門出血、黑糞症、直腸出血、潰瘍出血。 包括無力。 在年長患者中跌倒更加普遍（≥65歲） 包括收縮壓升高、舒張壓升高、收縮期高血壓、舒張期高血壓、高血壓危象、原發性高血壓和高血壓。 丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高、肝酶升高、天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）升高、肝功能測試異常、γ-氨基丁酸氨基轉移酶升高、血堿性磷酸酶升高、血膽紅素升高、肝酶異常。 包括厭食症。 肌肉骨骼僵硬。 肌痛、頸痛。 睡眠過度、鎮靜。 包含感覺減退，麵部感覺減退，生殖器感覺遲鈍和口腔感覺異常。 中段失眠、終期失眠症和初段失眠。 包含快感缺失。 性欲缺乏。 緊張不安感、坐立不安、緊張、精神運動過度。 意識模糊狀態。 夢魘。 射精失敗。 包括熱潮紅。 一般不良反應頭暈、惡心、頭疼，也見於度洛西汀停藥後，發生率≥5%。在安慰劑對照的臨床試驗

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠： 　　妊娠分類C－在動物生殖研究中，發現度洛西汀對胚胎/胎兒和出生後的發育有不良影響。 　　大鼠和家兔在胚胎的器官發生期口服度洛西汀，劑量達45mg/kg/日時（大鼠劑量為7倍於[MRHD，60mg/kg/日]，4倍於按照體重/體表麵積指數計算的人體劑量120mg/日；家兔的劑量為15倍於[MRHD]，7倍於按照體重/體表麵積指數計算的人體劑量120mg/日），未發現有致畸作用。這個劑量時，胎兒體重降低。無效應劑量為10mg/kg/日（在大鼠為2倍於[MRHD]，約1倍於按照體

兒童用藥：兒童患者用藥的安全有效性尚未確立。 老年用藥：老年患者容易出現錐體外係不良反應，且伴隨生理機能降低。動物（大鼠）實驗證實在老齡動物、肝損害和腎損害模型中，動物體內血藥濃度增大。因此建議開始少量（每次4mg）給藥，注意觀察，慎重給藥。

用於治療抑鬱症。用於治療廣泛性焦慮障礙。

用於治療精神分裂症。

藥理作用 　　度洛西汀是一種選擇性的5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑製劑（SSNRI）。度洛西汀抗抑鬱與中樞鎮痛作用的確切機製尚未明確，但認為與其增強中樞神經係統5-羥色胺能與去甲腎上腺素能功能有關。臨床前研究結果顯示，度洛西汀是神經元5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取的強抑製劑，對多巴胺再攝取的抑製作用相對較弱。體外研究結果顯示，度洛西汀與多巴胺能受體、腎上腺素能受體、膽堿能受體、組胺能受體、阿 片受體、穀氨酸受體、GABA受體無明顯親和力。度洛西汀不抑製單胺氧化酶。 　　毒理研究 　　遺傳毒性： 　　度洛西汀Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞正向基因突變試驗、大鼠肝細胞程序外DNA合成（UDS）試驗、中國倉鼠骨髓細胞姊妹染色單體交換試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。 　　生殖毒性： 　　雌性或雄性大鼠在交配前和交配中經口給予度洛西汀劑量達45mg/kg/天（根據mg/m2推算，相對於人最大推薦劑量60 mg/天[MRHD]的7倍），未見對交配或生育力的影響。 　　大鼠和家兔致畸敏感期經口給予度洛西汀達45mg/kg/天（根據mg/m2推算，大鼠和家兔分別相當於MRHD的7倍和15倍），可見胎仔

詳見說明書。

，終止度洛西汀治療風險的描述）。    使用抗抑鬱藥物治療的抑鬱症和其它適應症的患者，包括精神病性和非精神病性障礙，患者的家人和照料者應該警惕，需要對患者出現的激越、易怒、行為異常改變、出現自殺行為以及上麵提及的其他症狀進行監測，一旦出現這些症狀立即向衛生保健機構提供信息，這些監測也應包括家人或照料者的每日觀察。度洛西汀腸溶膠囊開處方時應予以治療劑量的最小量，以減少過量的風險。    篩查雙相障礙患者：抑鬱發作可能是雙相障礙的早期表現。通常認為（雖然未經對照研究證實），單用抗抑鬱藥物治療抑鬱發作可能會增加雙相障礙患者的混合/躁狂發作。雖然無法預測會出現以上提及的哪一項症狀，但是，在抗抑鬱藥物治療前，應對抑鬱患者進行適當地篩查，確定是否患有雙相障礙的風險。篩查方法包括詳細地詢問精神病病史，有無自殺行為、雙相障礙和抑鬱的家族史。應注意度洛西汀尚未批準用於治療雙相抑鬱。 肝髒毒性     有報道度洛西汀治療患者中出現肝功能衰竭，有時是致命性的。這些病例表現為伴有腹痛、肝腫大、伴有或無黃疸的氨基轉移酶升高超過正常值上限20倍的肝炎。服用度洛西汀的患者如果出現黃疸或其它有臨床顯著意義的肝功能障礙

下列情況慎用： 1.肝、腎損害患者（發現肝、腎損害動物（大鼠）模型中本品的血藥濃度升高）； 2.患有心血管疾病、低血壓或懷疑患有這些疾病的患者（有時會出現一過性低血壓）； 3.帕金森氏症患者（可能會加重錐體外係症狀）； 4.癲癇等痙攣性疾病患者或有既往病史患者（可能會降低痙攣閾值）； 5.藥物過敏症患者； 6.伴有脫水、營養不良狀態等的身體疲弱患者（易引起惡性綜合症）； 7.有既往自殺企圖和自殺念頭的患者（可能會使症狀惡化）； 8.有糖尿病或既往史的患者、或者有糖尿病家族史、高血糖、肥胖等糖尿病危險因素的患者（出現過血糖值上升）。 需注意事項： 1.由於伴隨惡性綜合征出現的CK(CPK)上升、且有本品使CK(CPK)升高的情況，在充分觀察認為有異常的情況下，進行中止給藥等適當的處置。在其他抗精神病藥物中，也有劑量的急劇增加導致出現惡性綜合征的報導； 2.由於本品可能引起困倦，導致注意力、集中力及反射運動能力等降低，注意不要讓正使用本品的患者從事駕駛等伴有危險的機械操作； 3.由於本品會導致興奮、運動失調、緊張和衝動控製障礙等陽性症狀加重，需注意觀察，一旦出現症狀惡化，需采取適當處理，采