草酸艾司西酞普蘭片

草酸艾司西酞普蘭片

利培酮口崩片

活性成份：草酸艾司西酞普蘭。

主要組成成份為利培酮。

山東京衛製藥有限公司

齊魯製藥有限公司

國藥準字H20103327

國藥準字H20070319

治療抑鬱症，治療伴有或不伴有廣場恐怖症的驚恐障礙。

用於治療急性和慢性精神分裂症以及其它各種精神病性狀態的明顯陽性症狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性症狀（如反應遲鈍、情緒及社交淡漠、少語）。也可用於減輕與精神分裂症有關的情感症狀（如抑鬱、負罪感、焦慮）。對於急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效

用法：口服，可以與食物同服。 用量：抑鬱症：每日1次。常用劑量為每日10mg，根...

利培酮口崩片服用時將片劑置於舌上，幾秒鍾內崩解，無需用水即可吞服（也可以用水吞服...

不良反應多發生在開始治療的第1-2周，持續治療後不良反應的嚴重程度和發生率都會降低。 根據器官係統分類和頻率將SSRI藥物和艾司西酞普蘭已報道的在安慰劑對照臨床研究和上市後自發報告的已知不良反應列於下表。 發生率是由臨床試驗得來的；所列的發生率未經安慰劑校正。發生率的定義如下：很常見（≥1/10），常見（≥1/100至[1/10），少見（≥1/1000至[1/100），罕見（≥1/10,000至[1/1000），非常罕見（[1/10000），未知（不能通過已有的數據估計）。 詳情表格請見說明書。 注1.在本品治療或中斷治療的早期已報告有自殺意識和自殺行為的事件。 2.此類事件報告於SSRI類藥物治療中。 上市後報道的QT-間期延長的案例，主要存在於已有心髒病的患者中，原因尚不清楚。在一項健康受試者的雙盲安慰劑對照研究中，使用本品10mg/天組患者的心電圖的QTC（Fridericia校正）間期較基線時改變了4.3毫秒，30mg/天組改變了10.7毫秒。 停止使用SSRIs/SNRIs（特別是突然停止）常常會出現停藥症狀。頭暈，感覺障礙（包括感覺異常和電休克感覺），睡眠障礙（包括失眠和緊

1.與服用本品有關的常見不良反應：失眠、焦慮、激越、頭痛、口幹。 2.較少見的不良反應：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、惡心、嘔吐、消化不良、腹痛、視物模糊、陰莖勃起異常、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。 3.可能引起錐體外係症狀，如肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能和急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會出現（體位性）低血壓、（反射性）心動過速或高血壓症狀。 5.會出現體重增加、水腫和肝藥酶水平升高的現象。 6.在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關精神症狀的老年患者（平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風、短暫性腦缺血的發作，包括死亡事件的發生率顯著高於安慰劑。 7.此具有癡呆相關精神症狀的老年患者在使用本品時可能有腦血管不良事件發生的風險增大，應慎用。8..偶爾會由於病人煩渴或抗利尿激素分泌失調（SIADH）引發水中毒。 9.會引起血漿中催乳素濃度增加，其相關症狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。 10.偶爾引起遲發性運動障礙、惡性綜合征、體溫失調以及癲癇發作。 11.有輕度中性粒細

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：關於孕婦使用本品的臨床數據有限。 在大鼠的生殖毒理研究中觀察到其致畸作用，但未發現致畸發生率增加。本品用於孕婦的臨床資料有限。本品不應用於孕婦，如有臨床需要，隻有在慎重考慮其風險/利益後方可使用。 如有孕婦使用本品，應持續監測胎兒直到妊娠晚期，特別是在妊娠末3個月。在懷孕期間應避免突然停藥。孕婦一直使用SSRI類藥物直到新生兒出生，報告的新生兒會出現以下效應：呼吸窘迫，紫紺，呼吸暫停，癲癇發作，體溫不穩，嘔吐，低血糖，易激惹，震顫，張力亢進，肌肉張力增加，神經過敏，昏睡，持續哭

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物實驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大於可能的危險，懷孕婦女仍不應服用本品。本品是否會經人體乳汁排泄尚不清楚。動物實驗表明，利培酮和9－羥基利培酮會經動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應哺乳。 兒童用藥：對於15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經驗。 老年用藥：建議起始劑量為一日0.5mg或更低，根據個體需要，劑量逐漸加大到一日2次，一次1～2mg。劑量調整間隔應不少於1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5

治療抑鬱症，治療伴有或不伴有廣場恐怖症的驚恐障礙。

用於治療急性和慢性精神分裂症以及其它各種精神病性狀態的明顯陽性症狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性症狀（如反應遲鈍、情緒及社交淡漠、少語）。也可用於減輕與精神分裂症有關的情感症狀（如抑鬱、負罪感、焦慮）。對於急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效

藥理作用：艾司西酞普蘭是二環氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。艾司西酞普蘭抗抑鬱病作用的機製可能與抑製中樞神經係統神經元對5-HT的再攝取，從而增強中樞5-羥色胺能神經的功能有關。體外試驗及動物試驗顯示，艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑製劑（SSRI），對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑製方麵，艾司西酞普蘭的活性比R-對映體至少強100倍。大鼠抑鬱模型長期（達5周）給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。 艾司西酞普蘭對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體，苯二氮受體無親和力，或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力，或僅具有較低的親和力。 毒理研究： 遺傳毒性：西酞普蘭Ames試驗中，在無代謝活化劑存在時，5個試驗菌株中有2個菌株（TA98和TA1537）結果為陽性。西酞普蘭CHL染色體畸變試驗中，無論有或無代謝活化劑存在，結果均為陽性。西酞普蘭小鼠淋巴瘤細胞正向基因突變試驗（HPRT）、大鼠肝髒細胞程序外DNA合成試驗（UDS）、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為

詳見說明書。

1.停藥反應：詳見說明書。 2.異常出血：詳見說明書。 3.低鈉血症：詳見說明書。 4.靜坐不能/精神運動性不安：詳見說明書。 5.躁狂：躁狂抑鬱症的而患者可能轉為躁狂發作。轉為躁狂發作的患者應停止使用本品。 6.癲癇發作：癲癇是使用抗抑鬱藥物時的一個潛在風險。癲癇發作的患者應該停止使用本品。在患有不穩定性癲癇症的患者中應該避免使用本品，對癲癇已經得到控製的患者應該仔細監控。如果癲癇發作頻率增加，則應停止使用本品。 7.糖尿病：在患有糖尿病患者中，使用某種SSRI進行治療可能會改變血糖控製。可能需要對胰島素和/或口服降糖藥的劑量進行調整。 8.ECT（電休克療法）：同時給予SSRI和ECT治療的臨床經驗有限，因此，應予謹慎。。  9.聖約翰草：在合並使用本品和含有聖約翰草（貫葉連翹）的草藥製劑期間，不良反應可能更常見。因此，不應同時服用本品和聖約翰草製劑。 10.精神疾病：本品治療具有抑鬱發作的精神疾病患者可能會增加精神疾病症狀。應在醫生指導下用藥。 11.輔料：笨哦輔料中含有乳糖一水合物。罕見發生遺傳性半乳糖不耐受問題，有乳糖酶缺乏症或對葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者勿使用本品。 12

1.心血管疾病的病人（如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變）應慎用，從小劑 量開始並應逐漸加大劑量。 2.由於本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生（體位性）低血壓，此 時則應考慮減量。 3.同其它具有多巴胺受體拮抗作用的藥物相似，可引起遲發性運動障礙，其特征為有節律的不隨意 運動，主要見於舌及麵部。如果出現遲發性運動障礙，應停止服用所有的抗精神病藥物。 4.已有報道指出，服用經典的抗精神病藥物會出現惡性綜合征，其特征為高熱、顫抖、意識改變和 肌酸磷酸酶水平升高。 5.患有帕金森氏綜合征的病人應慎用本品，因為在理論上該藥會引起此病的惡化。 6.經典的抗精神病藥會降低癲癇的發作閾值，故患有癲癇的病人應慎用本品。 7.服用本品的患者應避免進食過多，以免發胖。 8.鑒於本品對中樞神經係統的作用，在與其他作用於中樞的藥物同時服用時應慎重。 9.本品對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應駕駛汽車或操作機器。 10. 在老年癡呆患者（平均年齡85歲，範圍73～97歲）的安慰劑對照的研究中，發現利培酮組腦血管病不良事件的發生率（