草酸艾司西酞普蘭片

草酸艾司西酞普蘭片

甲磺酸培高利特片

草酸艾司西酞普蘭 

C19H26N2S·CH3SO3H

四川科倫藥業股份有限公司

EliLillyandCompany

國藥準字H20080788

H20030056

治療抑鬱症。治療伴有或不伴有廣場恐怖症的驚恐障礙。 

本品為一多巴胺受體激動劑，為複方左旋多巴製劑的協同藥物，適用於：1．帕金森病及帕金森綜合征患者複方左旋多巴製劑療效減退或出現運動功能障礙，如同開關現象等。也可用於早期聯合治療。2．高催乳素血症。

用法：口服，可以與食物同服。 用量：每日1次。常用劑量為每日10mg，根據患者的...

口服。1．帕金森病：起始劑量為0.05mg/日，維持2～3日；以後在醫生指導下逐漸增加劑量，每次增加0.05mg，加至最佳有效量，最大可增至0.2mg/日，或遵醫囑。2．高催乳素血症：起始劑量為0.025～0.05mg/日，每2周調整一次劑量，極量為0.1～0.15mg/日，或遵醫囑。

國外文獻報道，不良反應多發生在開始治療的第1-2周，持續治療後不良反應的嚴重程度和發生率都會降低。 長期使用SSRI類藥物治療突然停藥後，有些患者會出現停藥症狀，盡管停止治療後可能出現停藥症狀，現有的臨床前和臨床證據都沒有顯示SSRI類藥物可以導致依賴。 對本品的撤藥反應還沒有進行係統評價，已經觀察到西酞普蘭的撤藥反應，表現為：頭暈、頭痛和惡心，大部分表現輕微，而且是自限性。 在國外開展的雙盲安慰劑對照研究中，本品下列不良反應的發生明顯多於安慰劑，所列的發生率未經安慰劑校正。  謝和營養障礙 常見（＞1/100，＜1/10）； 食欲降低 精神病性障礙 常見（＞1/100，＜1/10）；  性欲降低、性快感缺失（女性） 神經係統障礙 常見（＞1/100，＜1/10）；  失眠、嗜睡、頭暈 少見（＞1/1000，＜1/100）；  味覺異常、睡眠障礙 呼吸係統、胸部和膈區異常 常見（＞1/100，＜1/10）；  鼻竇炎、嗬欠 胃腸道係統異常 很常見（＞1/10）；  惡心 常見（＞1/100，＜1/10）；  腹瀉、便秘 皮膚和皮下組織異常 常見（＞1/100，＜1/10）；  多汗 生

對本品或其它麥角類衍生物過敏者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦：目前尚無本品用於孕婦的臨床資料。在大鼠的生殖毒理研究中觀察了其致畸效應，未發現畸形發生率增加。對人體的危險性尚不清楚，因而本品不應用於孕婦，如有臨床需要，隻有在慎重考慮其風險/利益後方可使用。 2. 哺乳期婦女：草酸艾司西酞普蘭可在乳汁中分泌，哺乳婦女不應接受本品治療或在用藥期間停止哺乳。 兒童用藥：請參見“用法用量”。  老年用藥：請參見“用法用量”。 

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

治療抑鬱症。治療伴有或不伴有廣場恐怖症的驚恐障礙。 

本品為一多巴胺受體激動劑，為複方左旋多巴製劑的協同藥物，適用於：1．帕金森病及帕金森綜合征患者複方左旋多巴製劑療效減退或出現運動功能障礙，如同開關現象等。也可用於早期聯合治療。2．高催乳素血症。

1.藥理作用：草酸艾司西酞普蘭是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑製劑（SSRI），本品藥理作用和臨床療效的可能機製是抑製5-羥色胺再攝取。 草酸艾司西酞普蘭對5-HT1A 受體、5-HT2、多巴胺D1和D2受體，α1-、α2-、β-腎上腺素能受體，組胺H1，毒蕈堿樣膽堿能受體，苯二氮卓類和阿 片受體沒有或僅有很低的親和力。 2.毒理研究： 遺傳毒性： 消旋西酞普蘭Ames試驗中，在無代謝活化劑存在時，5個試驗菌株中有2個菌株（TA98和TA1537）結果為陽性。消旋西酞普蘭CHL染色體畸變試驗中，無論有或無代謝活化劑存在，結果均為陽性。消旋西酞普蘭小鼠淋巴瘤人淋巴細胞染色體畸變試驗（HPRT）、大鼠肝髒細胞程序外DNA合成試驗（UDS）、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。 生殖毒性： 生育力試驗中，大鼠經口給予消旋西酞普蘭32、48、72mg/kg/天，可見各劑量組叫賠率降低，劑量≥32mg/kg/天時生育力降低，劑量為48mg/kg/天時妊娠事件延長。大鼠胚胎一胎仔發育毒性試驗中，大鼠經口給予艾司西酞普蘭56、112、150mg/kg/天，中、高劑量（根據mg/m2推

1．藥理研究：培高利特為一典型的中樞神經突觸後多巴胺受體激動劑，能明顯抑製垂體前葉釋放催乳素，降低正常和利血平化大鼠血清催乳素含量；降低大鼠腦內多巴胺代謝轉化，從而降低腦內3，4二羥基苯乙酸含量，使黑質紋狀體損傷的大鼠產生對側旋轉反應；增加小鼠自主活動能力和攀爬行為，引起大鼠和豚鼠的刻板化運動，以及對抗猴中腦背蓋腹側損傷引起的自發性震顫。2．毒理研究：急性毒性雌性小鼠口服LD50為81.8mg/㎏，雄性小鼠口服LD50為61.7mg/㎏。大鼠口服給藥6個月長期毒性試驗顯示，本品能引起劑量依賴性的自主活動能力和應激性增加，體重增長速度減慢，能明顯增加雌鼠卵巢重量，停藥後，體重增加速度及卵巢重量均恢複正常。本品對大鼠的血液學、血液生化學及其它髒器及組織病理學等指標均無明顯影響。狗口服給藥三個月，無明顯毒性反應。微生物回複突變試驗，小鼠微核試驗，體外培養人淋巴細胞染色體畸變試驗，結果顯示本品無致突變效應。小鼠致畸敏感期本品未引起致畸效應。

抗抑鬱劑不適用於兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中，發現本品組發生於自殺相關的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對抗行為和易怒）的頻率高於安慰劑組。即使是為了臨床試驗，仍需密切監測患者的自殺表現。 下列的特殊警告和慎用適用於各種SSRI類藥物。 矛盾性焦慮 一些驚恐障礙患者在接受抗抑鬱藥物治療初期，可能會加重焦慮症狀，這種矛盾性反應通常會在治療開始後的兩周內逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應。 癲癇發作 出現癲癇發作的患者應停止用藥。SSRI類藥物應避免用於不穩定的癲癇發作患者，應該對已經得到控製的癲癇發作患者在治療期間進行監測。如果癲癇發作頻率增加，應該停用SSRI類藥物。 躁狂 SSRI類藥物應慎用於有躁狂或輕躁狂發作史的患者。轉為躁狂發作的患者應停止使用SSRI類藥物。 糖尿病 對於糖尿病患者，使用SSRI類藥物治療可能會影響對血糖的調節。使用胰島素和/或口服降糖藥的患者，需要調整這些藥物的劑量。 自殺 抑鬱症本身固有症狀可能出現自殺企圖，並會一直持續，直至自發或治療而發生顯著改善。對使用抗抑鬱劑的患者應進行密切監測，特別

服用本品必須在醫生嚴格指導下，從小劑量開始，逐步增加至最佳劑量。嚴重心髒病及即往有神經病史的患者，使用高劑量時宜慎重。