草酸艾司西酞普蘭片

草酸艾司西酞普蘭片

甲磺酸齊拉西酮注射液

草酸艾司西酞普蘭 

本品主要成份為：甲磺酸齊拉西酮，其化學名稱為:5-[2-[4-（1，2-苯並異噻唑-3-基）-1-呱嗪基]-乙基]-6-氯-1，3-二氫-吲哚-2-酮甲磺酸鹽

四川科倫藥業股份有限公司

重慶聖華曦藥業股份有限公司

國藥準字H20080788

國藥準字H20060346

治療抑鬱症。治療伴有或不伴有廣場恐怖症的驚恐障礙。 

本品適用於治療精神分裂症患者急性激越症狀。

用法：口服，可以與食物同服。 用量：每日1次。常用劑量為每日10mg，根據患者的...

肌肉注射：推薦劑量為每日10－20mg，最大劑量為每日40mg；如果每次注射10mg（一支），可每隔2小時注射一次；如果每次注射20mg（二支），可每隔4小時注射一次。尚未研究連續肌肉注射3天以上的療效和安全性，如需長期治療，應盡快改用口服鹽酸齊拉西酮片。由於沒有評價精神病患者口服齊拉西酮後再肌注齊拉西酮的安全性，不推薦患者既口服又肌注齊拉西酮。老年患者、肝功能或者腎功能損傷患者肌肉注射齊拉西酮的安全性尚未進行係統評價。腎功能損傷患者宜慎用。但不需根據性別和種族調整劑量。

國外文獻報道，不良反應多發生在開始治療的第1-2周，持續治療後不良反應的嚴重程度和發生率都會降低。 長期使用SSRI類藥物治療突然停藥後，有些患者會出現停藥症狀，盡管停止治療後可能出現停藥症狀，現有的臨床前和臨床證據都沒有顯示SSRI類藥物可以導致依賴。 對本品的撤藥反應還沒有進行係統評價，已經觀察到西酞普蘭的撤藥反應，表現為：頭暈、頭痛和惡心，大部分表現輕微，而且是自限性。 在國外開展的雙盲安慰劑對照研究中，本品下列不良反應的發生明顯多於安慰劑，所列的發生率未經安慰劑校正。  謝和營養障礙 常見（＞1/100，＜1/10）； 食欲降低 精神病性障礙 常見（＞1/100，＜1/10）；  性欲降低、性快感缺失（女性） 神經係統障礙 常見（＞1/100，＜1/10）；  失眠、嗜睡、頭暈 少見（＞1/1000，＜1/100）；  味覺異常、睡眠障礙 呼吸係統、胸部和膈區異常 常見（＞1/100，＜1/10）；  鼻竇炎、嗬欠 胃腸道係統異常 很常見（＞1/10）；  惡心 常見（＞1/100，＜1/10）；  腹瀉、便秘 皮膚和皮下組織異常 常見（＞1/100，＜1/10）；  多汗 生

1QT間期延長齊拉西酮劑量依賴性延長QT間期，並且已經證實一些延長QT間期的藥物與致死性心律不齊有關。具有QT間期延長病史的患者（包括先天性長QT間期綜合征）、近期出現急性心肌梗塞的患者和非代償性心衰的患者禁用齊拉西酮。齊拉西酮禁忌與在藥效學方麵能夠延長QT間期的藥物、或者在處方信息中禁忌用於QTc間期延長患者的藥物、以及有黑框警告慎重用於QTc間期延長患者的藥物合用。齊拉西酮不應與多非利特、索他洛爾、奎尼丁、其他Ia和III類抗心律失常藥、美索達嗪、硫利達嗪、氯丙嗪、氟派

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦：目前尚無本品用於孕婦的臨床資料。在大鼠的生殖毒理研究中觀察了其致畸效應，未發現畸形發生率增加。對人體的危險性尚不清楚，因而本品不應用於孕婦，如有臨床需要，隻有在慎重考慮其風險/利益後方可使用。 2. 哺乳期婦女：草酸艾司西酞普蘭可在乳汁中分泌，哺乳婦女不應接受本品治療或在用藥期間停止哺乳。 兒童用藥：請參見“用法用量”。  老年用藥：請參見“用法用量”。 

兒童注意事項： 兒童患者使用齊拉西酮的安全性和療效尚未評估。 妊娠與哺乳期注意事項： 隻有當孕婦服藥的益處大於藥物對胎兒的潛在風險時，齊拉西酮才可用於妊娠女性。 目前尚不清楚齊拉西酮是否分泌入母乳中，服用齊拉西酮的婦女不應哺乳。

治療抑鬱症。治療伴有或不伴有廣場恐怖症的驚恐障礙。 

本品適用於治療精神分裂症患者急性激越症狀。

1.藥理作用：草酸艾司西酞普蘭是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑製劑（SSRI），本品藥理作用和臨床療效的可能機製是抑製5-羥色胺再攝取。 草酸艾司西酞普蘭對5-HT1A 受體、5-HT2、多巴胺D1和D2受體，α1-、α2-、β-腎上腺素能受體，組胺H1，毒蕈堿樣膽堿能受體，苯二氮卓類和阿 片受體沒有或僅有很低的親和力。 2.毒理研究： 遺傳毒性： 消旋西酞普蘭Ames試驗中，在無代謝活化劑存在時，5個試驗菌株中有2個菌株（TA98和TA1537）結果為陽性。消旋西酞普蘭CHL染色體畸變試驗中，無論有或無代謝活化劑存在，結果均為陽性。消旋西酞普蘭小鼠淋巴瘤人淋巴細胞染色體畸變試驗（HPRT）、大鼠肝髒細胞程序外DNA合成試驗（UDS）、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。 生殖毒性： 生育力試驗中，大鼠經口給予消旋西酞普蘭32、48、72mg/kg/天，可見各劑量組叫賠率降低，劑量≥32mg/kg/天時生育力降低，劑量為48mg/kg/天時妊娠事件延長。大鼠胚胎一胎仔發育毒性試驗中，大鼠經口給予艾司西酞普蘭56、112、150mg/kg/天，中、高劑量（根據mg/m2推

齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥，其結構與吩噻嗪類或丁酰苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示，齊拉西酮對多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、H1-腎上腺素能受體具有較高的親和力，對組胺H1受體具有中等親和力，對包括M膽堿能受體在內的其他受試受體/結合位點未見親和力。齊拉西酮對D2、5HT2A、5HT1D受體具有拮抗作用，對5HT1A受體具有激動作用。齊拉西酮能抑製突觸對5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。與其他抗精神分裂症藥物一致，齊拉西酮的作用機製不明確。研究

抗抑鬱劑不適用於兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中，發現本品組發生於自殺相關的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對抗行為和易怒）的頻率高於安慰劑組。即使是為了臨床試驗，仍需密切監測患者的自殺表現。 下列的特殊警告和慎用適用於各種SSRI類藥物。 矛盾性焦慮 一些驚恐障礙患者在接受抗抑鬱藥物治療初期，可能會加重焦慮症狀，這種矛盾性反應通常會在治療開始後的兩周內逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應。 癲癇發作 出現癲癇發作的患者應停止用藥。SSRI類藥物應避免用於不穩定的癲癇發作患者，應該對已經得到控製的癲癇發作患者在治療期間進行監測。如果癲癇發作頻率增加，應該停用SSRI類藥物。 躁狂 SSRI類藥物應慎用於有躁狂或輕躁狂發作史的患者。轉為躁狂發作的患者應停止使用SSRI類藥物。 糖尿病 對於糖尿病患者，使用SSRI類藥物治療可能會影響對血糖的調節。使用胰島素和/或口服降糖藥的患者，需要調整這些藥物的劑量。 自殺 抑鬱症本身固有症狀可能出現自殺企圖，並會一直持續，直至自發或治療而發生顯著改善。對使用抗抑鬱劑的患者應進行密切監測，特別

1.與癡呆有關的老年精神病患者死亡率增加。與安慰劑相比，與癡呆有關的老年精神病患者服用非典型抗精神病藥物後死亡率有增加的風險。齊拉西酮未批準用於治療癡呆相關的精神病（見警示語）。2.齊拉西酮治療引起QTc延長，比四種對照藥物（利培酮、奧氮平、喹硫平和氟呱啶醇）對QTc的影響長約9-14毫秒，但是比硫利噠嗪約短14毫秒。一些能延長QT/QTc間期的藥物被認為與尖端扭轉型室性心律失常（torsadedepointes）的發生及猝死有關。QT/QTc間期延長與尖端扭轉