利培酮口服液

利培酮口服液

草酸艾司西酞普蘭片

活性成份：利培酮。

活性成份：草酸艾司西酞普蘭。

西安楊森製藥有限公司

山東京衛製藥有限公司

國藥準字J20180022

國藥準字H20103327

1．用於治療急性和慢性精神分裂症以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性症狀(如幻覺 、幻想 、思維紊亂、敵視 、懷疑 )和明顯的陰性症狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠 、少語)。也可減輕與精神分裂症有關的情感症狀(如：抑鬱 、負罪感、焦慮)。對於急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。 2．可用於治療雙相情感障礙的躁狂發作，其表現為情緒高漲、誇大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下（包括紊亂或過激行為）。

治療抑鬱症，治療伴有或不伴有廣場恐怖症的驚恐障礙。

詳見說明書。

用法：口服，可以與食物同服。 用量：抑鬱症：每日1次。常用劑量為每日10mg，根...

詳見說明書。

不良反應多發生在開始治療的第1-2周，持續治療後不良反應的嚴重程度和發生率都會降低。 根據器官係統分類和頻率將SSRI藥物和艾司西酞普蘭已報道的在安慰劑對照臨床研究和上市後自發報告的已知不良反應列於下表。 發生率是由臨床試驗得來的；所列的發生率未經安慰劑校正。發生率的定義如下：很常見（≥1/10），常見（≥1/100至[1/10），少見（≥1/1000至[1/100），罕見（≥1/10,000至[1/1000），非常罕見（[1/10000），未知（不能通過已有的數據估計）。 詳情表格請見說明書。 注1.在本品治療或中斷治療的早期已報告有自殺意識和自殺行為的事件。 2.此類事件報告於SSRI類藥物治療中。 上市後報道的QT-間期延長的案例，主要存在於已有心髒病的患者中，原因尚不清楚。在一項健康受試者的雙盲安慰劑對照研究中，使用本品10mg/天組患者的心電圖的QTC（Fridericia校正）間期較基線時改變了4.3毫秒，30mg/天組改變了10.7毫秒。 停止使用SSRIs/SNRIs（特別是突然停止）常常會出現停藥症狀。頭暈，感覺障礙（包括感覺異常和電休克感覺），睡眠障礙（包括失眠和緊

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物試驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，隻觀察到一些間接的催乳素及中樞神經係統介導的效應。在所有研究中均未發現本品有致畸作用。 在妊娠末3個月內，暴露於抗精神病藥物（包括利培酮）的胎兒，在出生後有出現錐體外係症狀或戒斷症狀的風險，嚴重程度可能不同。這些症狀包括激越、張力亢進、張力減退、震顫、嗜睡、呼吸性窘迫和進食障礙。 對於孕婦，應權衡利弊決定是否服用本品。 動物試驗表明，利培酮和 9-羥基利培酮會經動物乳汁排出。同時，人體試驗也已證明本品會經母乳排

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：關於孕婦使用本品的臨床數據有限。 在大鼠的生殖毒理研究中觀察到其致畸作用，但未發現致畸發生率增加。本品用於孕婦的臨床資料有限。本品不應用於孕婦，如有臨床需要，隻有在慎重考慮其風險/利益後方可使用。 如有孕婦使用本品，應持續監測胎兒直到妊娠晚期，特別是在妊娠末3個月。在懷孕期間應避免突然停藥。孕婦一直使用SSRI類藥物直到新生兒出生，報告的新生兒會出現以下效應：呼吸窘迫，紫紺，呼吸暫停，癲癇發作，體溫不穩，嘔吐，低血糖，易激惹，震顫，張力亢進，肌肉張力增加，神經過敏，昏睡，持續哭

1．用於治療急性和慢性精神分裂症以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性症狀(如幻覺 、幻想 、思維紊亂、敵視 、懷疑 )和明顯的陰性症狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠 、少語)。也可減輕與精神分裂症有關的情感症狀(如：抑鬱 、負罪感、焦慮)。對於急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。 2．可用於治療雙相情感障礙的躁狂發作，其表現為情緒高漲、誇大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下（包括紊亂或過激行為）。

治療抑鬱症，治療伴有或不伴有廣場恐怖症的驚恐障礙。

詳見說明書。

藥理作用：艾司西酞普蘭是二環氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。艾司西酞普蘭抗抑鬱病作用的機製可能與抑製中樞神經係統神經元對5-HT的再攝取，從而增強中樞5-羥色胺能神經的功能有關。體外試驗及動物試驗顯示，艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑製劑（SSRI），對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑製方麵，艾司西酞普蘭的活性比R-對映體至少強100倍。大鼠抑鬱模型長期（達5周）給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。 艾司西酞普蘭對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體，苯二氮受體無親和力，或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力，或僅具有較低的親和力。 毒理研究： 遺傳毒性：西酞普蘭Ames試驗中，在無代謝活化劑存在時，5個試驗菌株中有2個菌株（TA98和TA1537）結果為陽性。西酞普蘭CHL染色體畸變試驗中，無論有或無代謝活化劑存在，結果均為陽性。西酞普蘭小鼠淋巴瘤細胞正向基因突變試驗（HPRT）、大鼠肝髒細胞程序外DNA合成試驗（UDS）、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為

詳見說明書。

1.停藥反應：詳見說明書。 2.異常出血：詳見說明書。 3.低鈉血症：詳見說明書。 4.靜坐不能/精神運動性不安：詳見說明書。 5.躁狂：躁狂抑鬱症的而患者可能轉為躁狂發作。轉為躁狂發作的患者應停止使用本品。 6.癲癇發作：癲癇是使用抗抑鬱藥物時的一個潛在風險。癲癇發作的患者應該停止使用本品。在患有不穩定性癲癇症的患者中應該避免使用本品，對癲癇已經得到控製的患者應該仔細監控。如果癲癇發作頻率增加，則應停止使用本品。 7.糖尿病：在患有糖尿病患者中，使用某種SSRI進行治療可能會改變血糖控製。可能需要對胰島素和/或口服降糖藥的劑量進行調整。 8.ECT（電休克療法）：同時給予SSRI和ECT治療的臨床經驗有限，因此，應予謹慎。。  9.聖約翰草：在合並使用本品和含有聖約翰草（貫葉連翹）的草藥製劑期間，不良反應可能更常見。因此，不應同時服用本品和聖約翰草製劑。 10.精神疾病：本品治療具有抑鬱發作的精神疾病患者可能會增加精神疾病症狀。應在醫生指導下用藥。 11.輔料：笨哦輔料中含有乳糖一水合物。罕見發生遺傳性半乳糖不耐受問題，有乳糖酶缺乏症或對葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者勿使用本品。 12