奧氮平片

奧氮平片

鹽酸舍曲林膠囊

奧氮平。  化學名稱：2－甲基－4－（4－甲基－1－呱嗪基）－10H－噻吩並[2,3－6][1,5]苯並二嗪  分子式：C17H20N4S  分子量：312.44

本品主要成分為鹽酸舍曲林。其化學名稱為:(1S-順式)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氫-N-甲基-1-萘胺鹽酸鹽。

Dr.Reddy`s Laboratories Limite

蓬萊金創藥業有限公司

注冊證號H20150141

國藥準字H20051830

奧氮平用於治療精神分裂症。 初始治療有效的患者，奧氮平在維持治療期間能夠保持基臨床效果。 奧氮平用於治療、重度躁狂發作。 對奧氮平治療有效的躁狂發作患者，奧氮平可用於預防雙相情感障礙的複發。

舍曲林用於治療抑鬱症的相關症狀，包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑鬱症。療效滿意後，繼續服用舍曲林可有效地防止抑鬱症的複發和再發。舍曲林也用於治療強迫症，初始治療有反應後，舍曲林在治療強迫症二年的時間內，仍保持它的有效性、安全性和耐受性。

精神分裂症： 奧氮平的建議起始劑量為10mg/天，每日一次，與進食無關。 在精神...

成人每日服藥一次，早或晚均可，與食物同服或不同服均可。通常治療抑鬱症和強迫症的有效劑量為50毫克/日。少數患者療效不佳而對藥物耐受較好時，可在幾周內根據療效逐漸增加藥物劑量、每次增加50毫克，最大可增至200毫克/日，每日一次。因舍曲林的消除半衰期為24小時，調整劑量的間隔時間不應短於1周。服藥7天左右可見療效，完全的療效則在服藥的第2至4周才顯現，強迫症療效的出現則可能需要更長時間。長期用藥應根據療效調整劑量，並維持在最低的有效治療劑量。

），建議進行適當的臨床監測。  心血管死亡：在一項回顧性觀察研究中，與未服用抗精神病藥物的患者相比，使用非典型抗精神病藥物（包括奧氮平）或典型抗精神病藥物治療的患者均存在推定心髒性猝死風險的升高，且均與劑量相關（後者風險幾乎是未服用抗精神病藥物患者的兩倍）。在奧氮平的上市後報告中，心髒性猝死事件的報告非常罕見。  與其他神經阻滯劑類似，奧氮平慎用於白細胞和/或中性粒細胞計數減低的患者，服用已知能引起中性粒細胞減少症的患者，有藥物所致的骨髓抑製/毒性作用病史的患者，合並疾病、放療或化療導致骨髓抑製的患者以及嗜酸細胞增多症或骨髓增生症的患者。32名有與氯氮平相關的中性粒細胞減少或粒細胞缺乏病史的患者在奧氮平治療後未發生中性粒細胞減低，奧氮平與丙戊酸鈉合並使用時常見中性粒細胞減少症。 有關合並使用鋰鹽和丙戊酸鈉的資料有限。尚無奧氮平與卡馬西平合並使用的臨床資料，隻進行過藥代動力學研究。  神經阻滯劑惡性綜合征(NMS)：NMS是一種與抗精神病藥物有關的潛在致死性的疾病。用奧氮平治療的患者罕有NMS的報道。NMS的臨床特征是高熱、肌強直、意識改變和植物神經係統功能不穩定（脈搏和血壓不規則、心動

禁用於對舍曲林過敏者；禁止與單胺氧化酶抑製劑合用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：對妊娠期婦女還沒有足夠的對照試驗研究。已經懷孕或在奧氮平治療期間準備懷孕的患者，要通知醫生。由於經驗有限，隻有當可能的獲益大於對胎兒的潛在危險時方能使用本藥。在懷孕期的後3個月使用奧氮平的母親，罕有嬰兒出現震顫、肌張力高、昏睡及嗜睡的自發報告。 2.哺乳：在一項健康婦女的哺乳研究中，奧氮平通過乳汁排泄。穩態時平均嬰兒暴露（mg/kg）估計為母體奧氮平濃度（mg/kg）的1.8%。如果患者服用奧氮平，建議不要哺乳。 兒童用藥：尚無在18歲以下人群中的研究情況。 老年用藥：通常

兒童注意事項： 盡管兒童患者對舍曲林的代謝稍快，為了避免產生過高的血藥濃度，對兒童患者建議使用較低劑量，尤其是6～12歲體重較輕的兒童。 妊娠與哺乳期注意事項： 曾在大鼠及家兔進行了生殖毒性研究，在人類最大用藥劑量的20倍和10倍（按mg/kg/日計）的劑量水平下均無致畸證據。然而在相當於人類最大用藥劑量的2.5倍至10倍的劑量水平下（按mg/kg/日計），舍取林與胚胎的骨化延遲有關，可能繼發對於胚胎屏障的影響。在人類最大劑量約5倍的劑量水平下（按mg/kg/日計），給予母體舍曲林後出現新生幼子存活率降低。對於其它的抗抑鬱藥物也曾有過對於新生幼子存活率降低的描述，這些影響的臨床意義還不明確。對於妊娠期婦女沒有進行過足夠的良好的對照研究。 老人注意事項： 老年患者用藥劑量範圍與年輕患者的相同。共700多老年患者（65歲）參加了證實舍曲林在這部分人群中療效的臨床試驗。老年患者中不良反應的形式和發生率與年輕患者中的相似。

奧氮平用於治療精神分裂症。 初始治療有效的患者，奧氮平在維持治療期間能夠保持基臨床效果。 奧氮平用於治療、重度躁狂發作。 對奧氮平治療有效的躁狂發作患者，奧氮平可用於預防雙相情感障礙的複發。

舍曲林用於治療抑鬱症的相關症狀，包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑鬱症。療效滿意後，繼續服用舍曲林可有效地防止抑鬱症的複發和再發。舍曲林也用於治療強迫症，初始治療有反應後，舍曲林在治療強迫症二年的時間內，仍保持它的有效性、安全性和耐受性。

奧氮平是一種抗精神病藥，作用於多種受體係統，進而顯示出廣泛的藥理學活性。在臨床前的研究中，奧氮平表現出與下列受體的親和性；五羥色胺5-HT，膽堿能毒堿樣受體M1-M5；受體；以及組織胺H1受體，動物行為學研究顯示，奧氮平對五羥色胺、多巴胺堿能拮抗作用與其受體結合效應一致，已經在體外以及體內模型上證明，奧氮平與五羥色胺5-HT2受體親和性比與多巴胺D2受體的親和性高。電生理研究證明，奧氮平選擇性地減少中腦邊緣係統（A10）多巴胺能神經元的放電，而對涉及運動功能的紋狀體通路影響很小，動物試驗中，降低條件性固避反應與藥物的抗精神病活性有關，而導致僵直的作用則與藥物的運動副作用有關。奧氮平可以在低於致僵有的劑量下降低條件性回避反應，與某些其他抗精神病藥不同。奧氮平可增強對“抗焦慮”實驗的反應。對健康誌願者進行的單次口服給藥後正電子發射掃描研究顯示，奧氮平對5-HT，受體占據高於多巴胺D2受體，另外，一項對精神分裂症患者的SPECT研究揭示，奧氮平治療有效的患者與利培酮等其他抗精神病藥治療有效的患者相比，以奧氮平治療有效的患者紋狀D2受體占有率較低，與氯氮平具有可比性。兩項針對2900名即有陽性

鹽酸舍曲林是一種選擇性的5-羥色胺重攝取抑製劑。其作用機製與其對中樞神經元5-羥色胺重攝取的抑製有關。在臨床劑量下，舍曲林阻斷人血小板對5-羥色胺的攝取。研究提示舍曲林是一種強效和選擇性的神經元5-羥色胺重攝取抑製劑，對去甲腎上腺素和多巴胺僅有微弱影響。體外研究顯示，舍曲林對腎上腺素能受體(α1，α2，β)、膽堿能受體、GABA受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能受體(5HT1A，5HT1B，5HT2)或苯二氮卓受體沒有明顯的親和力。對上述受體的拮抗作用被認為與其他精神疾病用藥的鎮靜作用、抗膽堿作用

罕有高血糖的報道，有糖尿病史的患者會罕見酮症酸中毒或昏迷，亦有數例死亡病例報道。某些病例報道有既往的體重增加，這可能是一種促發因素，建議對糖尿病人和存在糖尿病高危因素的人進行適當的臨床監查。  突然停用奧氮平時，極少出現下列急性症狀，諸如出汗、失眠、震顫、焦慮、惡心或嘔吐等(<0.01%)。停用奧氮平時建議逐漸減量。  合並症：離體實驗證明奧氮平具有抗膽堿能活性，但臨床試驗中發生的與抗膽堿作用相關的事件很低。然而，奧氮平治療有合並疾病的患者的臨床經驗有限，建議奧氮平慎用於前列腺肥大或麻痹性腸梗阻以及相關病症的患者。  不推薦使用奧氮平治療帕金森病及與多巴胺激動劑相關的精神病。在臨床試驗中，有報道這類患者服用奧氮平後帕金森症狀惡化，或幻覺比安慰劑更為常見和頻繁（參見不良反應），而奧氮平對於這些患者的精神病性症狀的療效與安慰劑相當。在這些試驗中，要求患者使用最低起始有效劑量的抗帕金森藥物（多巴胺激動劑）保持穩定狀態，並且在整個試驗過程中保持使用的抗帕金森藥物種類和劑量的一致。奧氮平起始為2.5mg/日，並根據研究者的判斷最高調整到15mg/日。  奧氮平沒有被批準用作治療癡呆有關的精神病和

1舍曲林與可增加5-羥色胺神經傳導的藥物如色氨酸或芬氟拉明合用時應慎重考慮，避免出現可能的藥效學相互作用。2由其它5-羥色胺再攝取抑製劑、抗抑鬱藥物或抗強迫症藥物轉換為舍曲林治療的最佳時機尚無經驗。轉換治療時，特別是長效藥物如氟西汀，應謹慎小心，應進行慎重的藥效學評價和監測。由一種選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑轉換為另一種藥物治療的清洗期目前還未確定。躁狂/輕躁狂的激活作用:上市前的試驗期間，接受舍曲林治療的病人約0.4%出現輕躁狂或躁狂。應用其他已上市的抗抑鬱藥