鹽酸丁螺環酮片

鹽酸丁螺環酮片

草酸艾司西酞普蘭片

本品主要成分鹽酸丁螺環酮，其化學名為： 8-氮雜螺[4，5]癸烷-7，9-二酮，8-[4-[4-（2-嘧啶基）-1-呱嗪基]丁基-鹽酸鹽。分子式：C21H31N5O2·HCl，分子量：421.97

活性成份：草酸艾司西酞普蘭。 化學名稱：S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1，3-二氫異苯並呋喃-5-腈草酸鹽。 分子式：C20H21FN2O·C2H2O4 分子量：414．43

江蘇恩華藥業股份有限公司

山東京衛製藥有限公司

國藥準字H19991024

國藥準字H20080599

各種焦慮症。

治療抑鬱障礙，治療伴有或不伴有廣場恐怖症的驚恐障礙。

口服:開始一次5mg，一日2~3次。第二周可加至一次10mg，一日2~3次。常用...

用法：口服，可以與食物同服。用量：每日1次。常用劑量為每日10mg，根據患者的個...

有頭暈，頭痛，惡心，嘔吐及胃腸功能紊亂。

不良反應多發生在開始治療的第1-2周，持續治療後不良反應的嚴重程度和發生率都會降低。 　　根據器官係統分類和頻率將SSRI藥物和艾司西酞普蘭已報道的在安慰劑對照臨床研究和上市後自發報告的已知不良反應列於下表。 　　發生率是由臨床試驗得來的；所列的發生率未經安慰劑校正。發生率的定義如下：很常見（≥1/10），常見（≥1/100至<1/10），少見（≥1/1000至<1/100），罕見（≥1/10,000至<1/1000），非常罕見（<1/10000），未知（不能通過已有的數據估計）。 　　1.在本品治療或中斷治療的早期已報告有自殺意識和自殺行為的事件。 　　2.此類事件報告於SSRI類藥物治療中。 　　上市後報道的QT-間期延長的案例，主要存在於已有心髒病的患者中，原因尚不清楚。在一項健康受試者的雙盲安慰劑對照研究中，使用本品10mg/天組患者的心電圖的QTC（Fridericia校正）間期較基線時改變了4.3毫秒，30mg/天組改變了10.7毫秒。 　　停止使用SSRIs/SNRIs（特別是突然停止）常常會出現停藥症狀。頭暈，感覺障礙（包括感覺異常和電休克感覺），睡眠障礙（包括失眠和緊

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用 兒童用藥：禁用。 

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦 　　關於孕婦使用本品的臨床數據有限。 　　在大鼠的生殖毒理研究中觀察到其致畸作用，但未發現致畸發生率增加。本品用於孕婦的臨床資料有限。本品不應用於孕婦，如有臨床需要，隻有在慎重考慮其風險/利益後方可使用。 　　如有孕婦使用本品，應持續監測胎兒直到妊娠晚期，特別是在妊娠末3個月。在懷孕期間應避免突然停藥。孕婦一直使用SSRI類藥物直到新生兒出生，報告的新生兒會出現以下效應：呼吸窘迫，紫紺，呼吸暫停，癲癇發作，體溫不穩，嘔吐，低血糖，易激惹，震顫，張力亢進，肌肉張力增加，神經過敏，

各種焦慮症。

治療抑鬱障礙，治療伴有或不伴有廣場恐怖症的驚恐障礙。

動物實驗模型表明本品主要作用於腦內5-HT1A的激動，降低焦慮症過高的活動，產生抗焦慮作用。本品無鎮靜、肌鬆弛和抗驚厥作用。 

藥理作用： 　　艾司西酞普蘭是二環氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。艾司西酞普蘭抗抑鬱病作用的機製可能與抑製中樞神經係統神經元對5-HT的再攝取，從而增強中樞5-羥色胺能神經的功能有關。體外試驗及動物試驗顯示，艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑製劑（SSRI），對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑製方麵，艾司西酞普蘭的活性比R-對映體至少強100倍。大鼠抑鬱模型長期（達5周）給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。 　　艾司西酞普蘭對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體，苯二氮受體無親和力，或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力，或僅具有較低的親和力。 　　毒理研究： 　　遺傳毒性 　　西酞普蘭Ames試驗中，在無代謝活化劑存在時，5個試驗菌株中有2個菌株（TA98和TA1537）結果為陽性。西酞普蘭CHL染色體畸變試驗中，無論有或無代謝活化劑存在，結果均為陽性。西酞普蘭小鼠淋巴瘤細胞正向基因突變試驗（HPRT）、大鼠肝髒細胞程序外DNA合成試驗（UDS）、人淋巴細胞染色體畸變試驗

1.肝腎功能不全者、肺功能不全者慎用。 2.用藥期間應定期檢查肝功能與白細胞計數。 3.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。服藥期間勿飲酒。

抗抑鬱劑不適用於兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中，發現本品治療組發生與自殺相關的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對抗行為和易怒）的頻率高於安慰劑組。即使是為了臨床試驗臨床需要，仍需密切監測患者的自殺征兆。 　　下列的特殊警告和慎用適用於各類SSRI類藥物。 　　矛盾性焦慮 　　一些驚恐障礙患者在接受抗抑鬱藥物治療初期，可能會加重焦慮症狀，這種矛盾性反應通常會在治療開始後的2周內逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應。 　　癲癇發作 　　首次出現癲癇發作的患者或曾診斷為癲癇的患者在癲癇發作頻率增加時，應停止使用本品。SSRI類藥物應避免用於不穩定的癲癇發作患者，應該對已經得到控製的癲癇發作患者在治療期間進行監測。 　　躁狂 　　SSRI類藥物應慎用於有躁狂或輕躁狂發作史的患者。轉為躁狂發作的患者應停止使用SSRI類藥物。 　　糖尿病 　　對於糖尿病患者，使用SSRI類藥物治療可能會影響對血糖的調節。使用胰島素和/或口服降糖藥的患者，需要調整這些藥物的劑量。 　　自殺、自殺觀念或病情惡化 　　抑鬱症本身固有症狀可能出現自殺企圖，自傷