多巴絲肼片

多巴絲肼片

奧卡西平片

本品為複方製劑，其組分為：每片含左旋多巴200mg與苄絲肼50mg（相當於鹽酸苄絲肼57mg）。

活性成分：奧卡西平

上海羅氏製藥有限公司

Novartis Farma S.P.A.

國藥準字H10930198

注冊證號H20171030

用於帕金森病、症狀性帕金森綜合症（腦炎後、動脈硬化性或中毒性），但不包括藥物引起的帕金森綜合症。

曲萊適用於成年人和5歲以及5歲以上兒童患者，治療原發性全麵性強直-陣攣發作和部分性發作，伴有或不伴有繼發性全麵性發作。

美多芭最適宜的日用量必須根據不同病人的情況而定。下麵的用量表可作為一個基本的參考...

詳見說明書。

治療：應監測患者的生命體征，並根據其臨床狀況采取相應的支持措施。對於特殊患者，可能需要進行心血管症狀（如心律不齊）或中樞神經係統症狀（如呼吸興奮劑或神經安定藥）的係統治療。

最常報道的不良反應包括：嗜睡、頭痛、頭暈、複視、惡心、嘔吐和疲勞、超過10%的患者會出現上述反應。在臨床試驗中，大多數的不良反應是輕型中度，並且是一過性的，主要發生在治療的開始階段。對每個係統不良反應特性的評價是依照本品臨床試驗中出現的不良事件。另外，也加入了在有效病例延續治療項目中有臨床意義的不良反應報告和上市後的報告。按照CIOMSⅢ分類估計的不良反應發生頻率：很常見≥10%，常見1%-10%，少見0.1%～1%，罕見0.01%-0.1%，非常罕見＜0.01%。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗顯示本品可能會影響胚胎的骨骼發育，因此絕對禁止用於妊娠期或未采用有效避孕措施但具有妊娠可能性的婦女。 因不知苄絲肼是否能進入乳汁中，因此服用本品的母親禁止哺乳，因為不能排除嬰兒骨骼畸形的可能。 兒童用藥：25歲以下不宜服用。 老年用藥：同用法用量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：數目有限的妊娠期數據顯示，妊娠期給予奧卡西平可能造成嚴重的出生缺陷（如：齶裂）動物研究中顯示，在母體甲毒劑量水平，可觀察到胎兒死亡率、生長遲緩和畸形發生率增加。用藥時應考慮以下情況：女性患者如果在接受曲“期間懷孕，或計劃懷孕，或在妊娠期需要開始曲萊治療，必須仔細權衡藥物的療效與可能的致畸危險。這一點在懷孕最初的二十月尤為重要。應自給予囂小有效劑量。對育齡婦女給與曲萊時，應當盡可能采用單藥治療。應向患者告知，致畸危險可能增加，並建議其進行產前初篩檢查。妊娠期間，疾病的惡化會對母親和胎兒同時產生傷害，因此切不可中斷有效的抗癲癇治療。監測和預防：抗癲癇藥可能導致葉酸缺乏症，而葉酸缺乏是造成胚胎異常的可能原因，因此在懷孕前或懷孕期間補充葉酸。新生兒：在新生兒中報道了因抗癲癇藥導致的出血障礙。作為一種預防措施，對在懷孕後期數周的孕婦及新生兒給予維生素K1，奧卡西平及其活性代謝產物（MDH）能夠通過胎盤屏障。在一個案例中，新生兒和母體的血漿MHD濃度相似。動物研究中，在母體毒性劑量水平，觀察到胚胎死亡，生長延遲和胚胎畸形發生率的增加。哺乳：奧卡西平和其活性代謝物能通過乳

用於帕金森病、症狀性帕金森綜合症（腦炎後、動脈硬化性或中毒性），但不包括藥物引起的帕金森綜合症。

曲萊適用於成年人和5歲以及5歲以上兒童患者，治療原發性全麵性強直-陣攣發作和部分性發作，伴有或不伴有繼發性全麵性發作。

1.藥理作用：多巴絲肼是左旋多巴和苄絲肼組成的複方製劑。多巴胺是腦中的一種神經遞質，帕金森氏病患者腦基底神經節中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中間產物，是多巴胺前體，在芳香族L-氨基酸脫羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通過血腦屏障，而多巴胺本身則不能，因此左旋多巴被用作前藥來增加多巴胺水平。 給藥後，左旋多巴在腦外以及大腦組織中發生快速脫羧反應生成多巴胺，使得大多數左旋多巴不能到達基底神經節，而外周產生的多巴胺常會引起不良反應。因此，抑製腦外組織中左旋多巴的脫羧反應是十分必要的。左旋多巴與外周脫羧酶抑製劑苄絲肼同時給藥即可達到這一目的。多巴絲肼是左旋多巴與苄絲肼按4:1製成的複方製劑，在臨床試驗和治療應用中已證明這一比例具有最佳療效，與單獨給予大劑量左旋多巴的效果相當。 2.毒理研究： 遺傳毒性：多巴絲肼、左旋多巴、苄絲肼Ames試驗結果為陰性。 生殖毒性：生殖毒性試驗中，小鼠（400 mg/kg）、大鼠（250、600 mg/kg）、家兔（120、150 mg/kg）中未見致畸作用或對骨骼發育的影響，但大鼠一般毒性試驗結果顯示可能會影響骨骼發育。在產生母體毒性的劑量下

曲萊（奧卡西平），主要通過奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發揮藥理學作用。奧卡西平和MHD的怍用機製被認為主要是通過陰斷電壓敏感的鈉通道，從而穩定了過度興奮的神經元細胞膜，抑製了神經元的重複放電，減少突觸衝動的傳播。此外，通過增加鉀的傳導性和調節高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。未發現對腦神經遞質和調節性受體位點有作用。

治療期間，不應當給病人服單胺氧化酶抑製劑。可加強同時服用的擬交感神經藥的作用。因此，密切監視心血管係統也是必不可少的。且擬交感神經藥劑量亦應減少。其他的抗帕金森藥不應當在本品治療一開始就突然停服，因為後者的作用至少需幾天才見效。在某些病例中，其他藥的用量在以後應逐漸地減少。 對有心肌梗塞、冠狀動脈供血不足或心律不齊的病人，應定期進行心血管係統檢查（特別應包括心電圖檢查）。 治療期間同時用各種抗高血壓治療是允許的，但應定期測量血壓。在抗高血壓藥物中，利血平和α-甲基多巴可幹擾多巴胺的代謝，因而可對抗本品的作用。對吩噻嗉、丁酰苯的衍生物來說也是如此。 在用低劑量的多種維生素製劑中，服用維生素B6是允許的。 患有胃、十二指腸潰瘍或骨軟化症的病人服用此藥時應嚴密觀察。 對開角型青光眼病人應定期測量眼壓，因為理論上左旋多巴能升高眼壓。 如同任何藥的長期治療一樣，應定期檢查血常規和肝、腎功能。 使用本品治療的病人如需接受全身麻醉，本品治療應盡量延續至手術前，除非采用氟烷麻醉。因為用本品治療的病人在接受氟烷麻醉時可致血壓波動和心律失常，因此需在進行外科手術前12-48小時內應盡可能停用本品，手術後可

1.超敏反應：該產品上市後收到的Ⅰ型超敏反應包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫和過敏反應報告在使用過曲萊的患者中有過敏反應和包括咽喉、舌唇和眼瞼在內的血管性水腫的病例報道使用曲萊的患者若有上述反應發生，應停藥並換用其他藥物潔療。對卡馬西平過敏的病人，在使用本品治療過程中，也可能發生過敏反應（如嚴重的皮膚反應）。卡馬西平和奧卡西平的交叉過敏反應率為25-30%，參見