多巴絲肼片

多巴絲肼片

佐米曲普坦片

本品為複方製劑，其組分為：每片含左旋多巴200mg與苄絲肼50mg（相當於鹽酸苄絲肼57mg）。

主要成份：佐米曲普坦化學名稱：(s)-4-[[3-[2-(二甲氨基)乙基]-1H-吲哚-5-基]甲基]-2-噁唑烷酮。化學結構式：分子式：C16H21N3O2分子量：287.36

上海羅氏製藥有限公司

成都天台山製藥有限公司

國藥準字H10930198

國藥準字H20050072

用於帕金森病、症狀性帕金森綜合症（腦炎後、動脈硬化性或中毒性），但不包括藥物引起的帕金森綜合症。

適用於成人伴或不伴先兆症狀的偏頭痛的急性治療。

美多芭最適宜的日用量必須根據不同病人的情況而定。下麵的用量表可作為一個基本的參考...

治療偏頭痛發作的推薦劑量為2.5mg(一片)。如果24小時內症狀持續或複發,再次服藥仍有效。如需二次服藥,時間應與首次服藥時間最少相隔2小時。服用本品2.5mg(一片)，頭痛減輕不滿意者，在隨後的發作中，可服用5mg(二片)。通常服藥1小時內效果最明顯。偏頭痛發作期間無論何時服用本藥，都同樣有效，建議發病後盡早服用。反複發作時，建議24小時內服用總量不超過15mg(六片)。本品不作為偏頭痛的預防性藥物。腎損害患者使用本品無需調整劑量。

治療：應監測患者的生命體征，並根據其臨床狀況采取相應的支持措施。對於特殊患者，可能需要進行心血管症狀（如心律不齊）或中樞神經係統症狀（如呼吸興奮劑或神經安定藥）的係統治療。

本藥耐受性好。不良反應很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解。可能的不良反應多出現在服藥後4小時，繼續用藥未見增多。最常見的不良反應包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫熱感、無力、口幹。感覺異常或感覺障礙已見報道。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現沉重感、緊縮感和壓迫感(心電圖上沒有缺血改變的證據)，還可出現肌痛、肌肉無力。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗顯示本品可能會影響胚胎的骨骼發育，因此絕對禁止用於妊娠期或未采用有效避孕措施但具有妊娠可能性的婦女。 因不知苄絲肼是否能進入乳汁中，因此服用本品的母親禁止哺乳，因為不能排除嬰兒骨骼畸形的可能。 兒童用藥：25歲以下不宜服用。 老年用藥：同用法用量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前還沒有妊娠婦女使用本品的研究。應該隻有在對母親的益處大於對胎兒的潛在性危險的情況下，才考慮使用本藥。哺乳動物試驗顯示佐米曲普坦可進入乳汁，尚無人類使用的資料。因此，哺乳期婦女慎用。兒童用藥：本品用於兒童患者的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：用於65歲以上患者的安全性和有效性尚無係統的評價。

用於帕金森病、症狀性帕金森綜合症（腦炎後、動脈硬化性或中毒性），但不包括藥物引起的帕金森綜合症。

適用於成人伴或不伴先兆症狀的偏頭痛的急性治療。

1.藥理作用：多巴絲肼是左旋多巴和苄絲肼組成的複方製劑。多巴胺是腦中的一種神經遞質，帕金森氏病患者腦基底神經節中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中間產物，是多巴胺前體，在芳香族L-氨基酸脫羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通過血腦屏障，而多巴胺本身則不能，因此左旋多巴被用作前藥來增加多巴胺水平。 給藥後，左旋多巴在腦外以及大腦組織中發生快速脫羧反應生成多巴胺，使得大多數左旋多巴不能到達基底神經節，而外周產生的多巴胺常會引起不良反應。因此，抑製腦外組織中左旋多巴的脫羧反應是十分必要的。左旋多巴與外周脫羧酶抑製劑苄絲肼同時給藥即可達到這一目的。多巴絲肼是左旋多巴與苄絲肼按4:1製成的複方製劑，在臨床試驗和治療應用中已證明這一比例具有最佳療效，與單獨給予大劑量左旋多巴的效果相當。 2.毒理研究： 遺傳毒性：多巴絲肼、左旋多巴、苄絲肼Ames試驗結果為陰性。 生殖毒性：生殖毒性試驗中，小鼠（400 mg/kg）、大鼠（250、600 mg/kg）、家兔（120、150 mg/kg）中未見致畸作用或對骨骼發育的影響，但大鼠一般毒性試驗結果顯示可能會影響骨骼發育。在產生母體毒性的劑量下

治療期間，不應當給病人服單胺氧化酶抑製劑。可加強同時服用的擬交感神經藥的作用。因此，密切監視心血管係統也是必不可少的。且擬交感神經藥劑量亦應減少。其他的抗帕金森藥不應當在本品治療一開始就突然停服，因為後者的作用至少需幾天才見效。在某些病例中，其他藥的用量在以後應逐漸地減少。 對有心肌梗塞、冠狀動脈供血不足或心律不齊的病人，應定期進行心血管係統檢查（特別應包括心電圖檢查）。 治療期間同時用各種抗高血壓治療是允許的，但應定期測量血壓。在抗高血壓藥物中，利血平和α-甲基多巴可幹擾多巴胺的代謝，因而可對抗本品的作用。對吩噻嗉、丁酰苯的衍生物來說也是如此。 在用低劑量的多種維生素製劑中，服用維生素B6是允許的。 患有胃、十二指腸潰瘍或骨軟化症的病人服用此藥時應嚴密觀察。 對開角型青光眼病人應定期測量眼壓，因為理論上左旋多巴能升高眼壓。 如同任何藥的長期治療一樣，應定期檢查血常規和肝、腎功能。 使用本品治療的病人如需接受全身麻醉，本品治療應盡量延續至手術前，除非采用氟烷麻醉。因為用本品治療的病人在接受氟烷麻醉時可致血壓波動和心律失常，因此需在進行外科手術前12-48小時內應盡可能停用本品，手術後可

本藥僅應用於已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴重潛在性神經科疾病。 　　尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。 　　症狀性帕金森氏綜合症或患者與其它心髒旁路傳導有關的心律失常者不應使用本品。 　　此類化合物(5HTID激動劑)與冠狀動脈的痙攣有關，因此，臨床試驗中未包括缺血性心髒病患者，故此類患者不推薦使用本品。由於還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者，所以建議開始使用5HTID激動劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5—HTID激動劑類似，服用佐米曲普坦後，心前區可出現非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗中，此類症狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無關。 　　目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學的經驗，不推薦使用。 　　對駕駛及機械操縱能力無明顯損害，本藥20mg時，患者在精神運動測試中，操縱項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機械操縱的能力，但仍要考慮到本藥可能引起嗜睡。