鹽酸美金剛緩釋膠囊

處方藥非醫保國產

通用名稱：鹽酸美金剛緩釋膠囊

批準文號：國藥準字H20203560

功能主治：治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

【用法用量】：: 推薦用法本品的有效劑量為28mg每日一次。本品推薦起始劑量為7mg每日一次。劑量應按7mg的增量逐漸增加到28mg每日一次的維持劑量。劑量增加的最短推薦時間間隔為1周。隻有在當前劑量已被良好耐受時才可以進行劑量的增加。最大推薦劑量為28mg每日一次。本品可與食物同時服用或不同時服用。本品應整粒吞服，不應被拆開、咀嚼或碾碎服用。如果患者漏服單一劑量的本品，下一次不能服用雙倍劑量的藥品。下一服藥劑量應按照計劃進行。如果患者若幹天未服用本品，則需要從低劑量開始服用，並按上述步驟重新增加劑量。腎功能不全患者的劑量對於重度腎功能不全患者(基於Cockcroft-Gault公式，肌酐清除率為5-29mL/min)建議的維持劑量(和最大推薦劑量)為每日14mg。

【藥品相互作用】：: (1)使尿液呈堿性的藥物在堿性尿液(pH8)條件下，美金剛的清除大約會降低80%。因此，改變尿液的pH使其呈堿性條件，可導致藥物蓄積並可能增加不良反應。飲食、藥物(如:碳酸酐酶抑製劑，碳酸氫鈉)和患者的臨床狀態(如:腎小管性酸中毒或嚴重尿路感染)都可改變尿液pH。因此，在這些條件下使用美金剛應謹慎。(2)與其他天冬氨酸(NMDA)拮抗劑合用尚未對鹽酸美金剛緩釋膠囊與其他天冬氨酸拮抗劑(如:金剛烷胺、氯胺酮和右美沙芬)合並用藥進行係統性評估，因此，聯合使用時應謹慎。(3)與膽堿酯酶抑製劑合用本品與乙酰膽堿酯酶(AChE)抑製劑鹽酸多奈呱齊合用，不會影響任一化合物的藥代動力學。此外，美金剛不會影響多奈呱齊的AChE抑製作用。在一項為期24周的中度至重度阿爾茨海默病型癡呆患者對照臨床研究中，美金剛速釋製劑和多奈呱齊聯合使用與單用多奈呱齊觀察到的不良反應是相似的。(4)美金剛對其他藥物代謝的影響采用CYP450酶標記底物(CYP1A2，-2A6，-2C9，-2D6，-2E1，-3A4)的體外研究顯示:美金剛對這些酶具有較小的抑製作用。此外，體外研究表明:超過與療效相關的濃度，美金剛不會誘導細胞

【不良反應】：: (1)臨床研究經驗在一項雙盲、安慰劑對照，鹽酸美金剛緩釋膠囊臨床療效評估研究中，總計納入676例中度至重度阿爾茨海默病型癡呆患者(鹽酸美金剛緩釋膠囊28mg/天劑量組341例，安慰劑對照組335例)，治療周期長達24周。由於臨床研究是在廣泛的條件下進行的，臨床研究中觀察到的不良反應發生率不能直接與其它藥物的臨床研究中不良反應發生率進行對比，也不能反映實際使用中的不良反應發生率。導致停藥的不良反應：在鹽酸美金剛緩釋膠囊的安慰劑對照臨床試驗中，治療組和安慰劑對照組因不良反應導致停藥的患者百分比分別為10%和6%。導致鹽酸美金剛緩釋膠囊組停藥最常見的不良反應是眩暈，患者百分比為1.5%。最常見不良反應：在臨床試驗中觀察到的最常見不良反應為頭痛、腹瀉和眩暈。其最常見不良反應的定義為:鹽酸美金剛緩釋膠囊組的不良反應發生率>5%，且發生頻率高於安慰劑組。下表1列出了鹽酸美金剛緩釋膠囊組觀察到的不良反應發生率2%，且發生率高於安慰劑組的不良反應。（表1請詳看說明書原件）癲癇：尚未在癲癇患者中進行美金剛的係統性評價。在美金剛的臨床試驗中，美金剛治療組患者的癲癇發生率為0.3%，安慰劑組患者的癲癇發生

【特殊人群用藥】：: 孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦風險總結目前沒有足夠數據說明孕婦使用鹽酸美金剛緩釋膠囊時相關的發育風險。妊娠期給予母體毒性最小劑量美金剛的大鼠的後代中觀察到不良的發育影響(體重下降和骨骼骨化)。這些劑量比鹽酸美金剛緩釋膠囊每日推薦的最大劑量要高。在美國一般人群中，臨床公認的懷孕中主要先天缺陷和流產的估計背景風險分別為2%~4%和15%~20%。對於適應症的人群，主要出生缺陷和流產的背景風險尚不清楚。數據：動物數據在器官發育期間給大鼠口服美金剛(0、2、6或18mg/kg/天)導致在測試的最高劑量下胎兒骨骼骨化減少。較高的無副作用劑量(6mg/kg)為鹽酸美金剛緩釋膠囊的人體最大推薦每日劑量(MRHD)28mg(以mg/m’為基礎)的2倍。在器官發育期間給兔子口服美金剛(0、3、10或30mg/kg/天)不會導致不良的發育影響。以mg/m'為基礎，測試的最高劑量約為鹽酸美金剛緩釋膠囊的MRHD的20倍。在大鼠交配前和整個過程中口服美金剛(0、2、6或18mg/kg/天)，雌性大鼠在胎兒器官發育或整個哺乳期至斷奶持續口服美金剛。在最高劑量的測試中，觀察到胎兒骨骼骨化減少和幼仔體重下降。發育不良的