左甲狀腺素鈉片

左甲狀腺素鈉片

鹽酸吡格列酮片

本品主要成份為左甲狀腺素鈉。

本品主要成份為鹽酸吡格列酮，其化學名為(±）5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽。

Merck KGaA

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

注冊證號H20140052

國藥準字H20040631

1.治療甲狀腺腫（甲狀腺功能正常的甲狀腺腫）。 2.甲狀腺腫切除術後服用，以預防甲狀腺腫複發。 3.治療各種原因引起的甲狀腺功能減退。 4.甲狀腺功能亢進症病人，藥物治療甲狀腺功能正常時聯合應用本藥。 5.甲狀腺癌甲狀腺切除術後。 6.用於甲狀腺抑製實驗。

對於2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控製和體育鍛煉聯合以改善血糖控製。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控製、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控製血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。

詳見說明書。

鹽酸吡格列酮應每日服用一次，服藥與進食無關。糖尿病治療應個體化。治療反應用HbAIC評價更理想，與單用FBC相比，它是評價長期血糖控製的更好指標。HbAIC反映了過去2到3個月的血糖情況。臨床應用時，我們建議，除非血糖控製變差，患者的鹽酸吡格列酮治療應足夠長(3個月)，以評價HbAIC的改變。 1.單藥治療 單用飲食控製和體育鍛煉不足以控製血糖時，可進行鹽酸吡格列酮單藥治療，初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。如對初始劑量的反應不佳，可加量，直至45毫克1次/日。如患者對單藥治療反應不佳，應考慮聯合用藥。 2.聯合治療 (1)磺脲：與磺脲類藥物合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。當開始鹽酸吡格列酮治療時，磺脲劑量可維持不變。當病人發生低血糖時，應減少磺脲用量。 (2)二甲雙胍：與二甲雙胍合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。開始鹽酸吡格列酮治療時，二甲雙胍劑量可維持不變。一般而言，與二甲雙胍合用時，二甲雙胍無須降低劑量也不會引起低血糖。 (3)胰島素：與胰島素合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。開始鹽酸吡格列酮治療時，胰島素用量可維持不變。對於聯用鹽酸吡格列酮和胰島素的病人，當出現低血糖或血漿葡萄糖濃度低至100毫克/分升以下時，可降低胰島素用量10%到25%。進一步根據血糖結果進行個體化調整。 3.最大推薦劑量鹽酸吡格列酮劑量不應超過45毫克1次/日，因為超過這一劑量的用藥尚未進行安慰劑量對照的臨床研究。劑量超過30毫克的聯合用藥也尚未進行安慰劑對照的臨床研究。 4.對於腎功能不全的病人，劑量無須調整(參見【藥代動力學】，特殊人群，腎功能不全)。 如治療開始前，患者出現活動性肝病的臨床表現或血清轉氨酶水平升高(ALT超過正常上限2.5倍)，就不應開始鹽酸吡格列酮治療(參見【注意事項】，一般，對肝髒的影響和【藥代動力學】，特殊人群，肝功能不全)。所有病人在開始鹽酸吡格列酮治療前均應監測肝酶，治療中也應監測(參見【注意事項】，一般，對肝髒的影響)。目前尚無鹽酸吡格列酮在18歲以下患者使用的數據，故鹽酸吡格列酮不宜用於兒童患者。 5.目前尚無鹽酸吡格列酮與其它噻唑烷二酮類藥物合用的數據。

如果超過個體的耐受劑量或者過量服藥，特別是由於治療開始時劑量增加過快，可能出現下列甲狀腺功能亢進的臨床症狀，包括：心動過速、心悸、心律不齊、心絞痛、頭痛、肌肉無力和痙攣、潮紅、發熱、嘔吐、月經紊亂、假腦瘤、震顫、坐立不安、失眠、多汗、體重下降和腹瀉。 在上述情況下，應該減少患者的每日劑量或停藥幾天。一旦上述症狀消失後，患者應小心地重新開始藥物治療。 對本品中的成分過敏的患者，可能會出現過敏反應，尤其可能發生皮膚及呼吸道過敏反應已有血管性水腫的病例報道。

鹽酸吡格列酮禁用於對此產品或其他任何成分過敏的病人。

孕婦及哺乳期婦女用藥：在妊娠期及哺乳期需特別注意繼續使用甲狀腺激素進行治療。妊娠期間本品的劑量可能增加。 沒有任何報道表明，本品在人體推薦治療劑量下會導致致畸性和/或胎兒毒性。妊娠婦女過度使用高劑量的左甲狀腺素可能對胎兒或胎兒出生後發育產生不良反應。 推薦治療劑量下，在哺乳時分沁到乳汁中的甲狀腺激素的量不足以導致嬰兒發生甲狀腺功能亢進或TSH分泌被抑製。 妊娠期間不宜將左甲狀腺素與抗甲狀腺藥物聯合應用以治療甲狀腺功能亢進病，原因是加用左甲狀腺素增加抗甲狀腺藥物的劑量。 妊娠婦女禁用放射性物質，因此妊娠期間

兒童注意事項： 兒童使用鹽酸吡格列酮是否安全、有效尚無定論。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠婦女： 妊娠類型C。在器官發生過程中，大鼠口服80毫克/千克，兔口服160毫克/千克(基於毫克/米2，分別約為人最大推薦口服劑量的17倍和40倍)，未見吡格列酮存在致畸性。大鼠口服達30毫克/千克/日以上(基於毫克/米2，約相當於10倍人最大推薦口服劑量)時，可觀察到過期產和胚胎毒性(表現為種植後流產增加，發育延遲和出生體重下降)。在大鼠的後代中，未見功能性或行為毒性。兔口服劑達160毫克/千克(基於毫克/米2，約相當於人最大推薦口服劑量的40倍)時，可觀察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺乳期口服10毫克/千克和以上劑量(基於毫克/米2，約為人最大推薦口服劑量的2倍)時，其後代體重下降，出現出生後發育遲緩。 在女性方麵，尚無足夠且控製良好的研究，隻有當對胎兒潛在的好處超過潛在風險時，才應在孕期使用鹽酸吡格列酮。 因為現有數據強烈提示孕期血糖異常與先天異常和新生兒患病率、死亡率升高相關，大部分專家建議，孕期期間使用胰島素盡量將血糖控製到正常水平。 哺乳期母親： 在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否將鹽酸吡格列酮分泌人乳汁。因為許多藥物可分泌入乳汁，母乳喂養的婦女不應使用鹽酸吡格列酮。 老人注意事項： 在安慰劑對照的鹽酸吡格列酮臨床試驗中，約有500病人年齡在65歲以上。鹽酸吡格列酮的有效性和安全性在這病人和年輕病人之間無顯著差別。

1.治療甲狀腺腫（甲狀腺功能正常的甲狀腺腫）。 2.甲狀腺腫切除術後服用，以預防甲狀腺腫複發。 3.治療各種原因引起的甲狀腺功能減退。 4.甲狀腺功能亢進症病人，藥物治療甲狀腺功能正常時聯合應用本藥。 5.甲狀腺癌甲狀腺切除術後。 6.用於甲狀腺抑製實驗。

對於2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控製和體育鍛煉聯合以改善血糖控製。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控製、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控製血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。

藥理作用： 本品中所含有的合成左甲狀腺素與甲狀腺自然分泌的甲狀腺素相同。它與內源性激素一樣，在外周器官中被轉化為T3，然後通過與T3受體結合發揮其特定作用。人體不能夠區分內源性或外源性的左甲狀腺素。  毒理作用： 通過不同種屬的動物（大鼠、狗）的慢性毒性研究發現，給予大鼠高劑量左甲狀腺素鈉時，會出現肝病跡象，自發性腎病的發生率升高，以及器官重量會發生改變。僅有極少的無效數量的甲狀腺激素會通過胎盤。已有充分的人體試驗數據表明，在懷孕的不同時期應用左甲狀腺素，對胎兒沒有任何的毒性效應，也不會引發畸形。沒有報道表明本品會損害男性或女性的生育力，也沒有任何跡象表明生育力的損傷與本品有關。尚無本品致突變的信息。到目前為止，沒有任何跡象表明甲狀腺激素會引起基因組改變從而對後代產生損害。關於左甲狀腺素的致癌作用，尚未進行過長期的動物試驗。

本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥，為高選擇性過氧化物酶體增殖激活受體γ(PPARγ)的激動劑，通過提高外周和肝髒的胰島素敏感性而控製血糖水平，其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝髒等胰島素所作用組織的PPAPγ核受體，從而調節胰島素應答基因的轉錄，控製血糖的生成、轉運和利用。

患者在開始應用甲狀腺激素治療以前，不得患有下列疾病或患有這些疾病而未接受治療：冠心病、心絞痛、動脈硬化、高血壓、垂體功能不足、腎上腺功能不足和自主性高功能性甲狀腺瘤。 對合並冠心病、心功能不全或者心動過速性心律不齊的患者必須注意避免應用左甲狀腺素引起的甚至輕度的甲亢症狀。因此，應該經常對這些患者進行甲狀腺激素水平的監測。 對於繼發的甲狀腺功能減退症，在用本品進行替代治療之前必須確定其原因，必要時，應進行糖皮質激素的補充治療。 如果懷疑有自主性高功能性甲狀腺瘤，治療開始前應進行TRH檢查或得到其抵製閃爍掃描圖。 對於患有甲狀腺功能減退症和骨質疏鬆症風險增加的絕經後的婦女，應避免超生理血清水平的左甲狀隙素，因此，應密切臨測其甲狀腺功能。 隻有在對甲狀腺功能亢進症進行抗甲狀腺藥物治療時，可以應用本品進行伴隨的補充治療，否則，在甲狀腺功能亢進的情況下，不得單獨使用左甲狀腺素。 甲狀腺素不適用於減肥。甲狀腺功能正常的患者服用生理劑量的甲狀腺素不會引起體重減輕，服用超生理劑量的甲狀腺素則會引起嚴重的甚至危及生命的不良反應（見“藥物過量”）。 一旦確定了左甲狀腺素的治療。在更換藥品的情況下，建議根據

本品隻有胰島素存在的基礎上增加胰島素的敏感性的作用，因此本品不適用於治療I型糖尿病及其引起的酮症酸中毒。 1.低血糖：本品與胰島素或其它口服降血糖藥同用時，有發生低血糖的危險，應減少合用藥的用量。 2.排卵：胰島素抗性的絕經婦女患者，應用本品可能會恢複排卵。因胰島素敏感性的增加，如果不采取避孕措施，可能有懷孕的危險。 3.血液學：應用本品在開始治療的412周，可能引起血紅蛋白和血細胞比容降低2-4%，之後保持相對穩定。此與增加血容量有關，但無血液學臨床意義。 4.水腫：浮腫患者慎用。 5.心髒：應用本品，