依托考昔片

依托考昔片

吲哚美辛栓

主要成份為依托考昔。化學名稱: 5-氨-6-甲基-3-【4-(甲磺酰基)苯基】-2,3'-聯吡啶分子式: G18H15CIN2O2S分子量: 358.84

吲哚美辛　　化學名稱：2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸。

成都苑東生物製藥股份有限公司

湖北東信藥業有限公司

國藥準字H20193302

國藥準字H42021462

1.治療骨關節炎急性期和慢性期的症狀和體征。2.治療急性痛風性關節炎。3.治療原發性痛經。處方選擇性環氧化酶-2抑製劑應基於對個體患者風險的全麵評估(參見【注意事項】)。

本品為吲哚乙酸類非甾體抗炎藥，適用於1.關節炎，可緩解類風濕關節炎、骨性關節炎、強直性脊柱性炎及賴特(Reiter)綜合症等的症狀，使疼痛和腫脹減輕，及關節活動功能改善，但不能控製疾病過程的進度；2.痛風，可用於緩解急性通風性關節炎的疼痛及炎症，但不能糾正高尿酸血症，不適用於慢性痛風的長期治療；3.滑囊炎、肌腱炎及肩周炎等非關節軟組織炎症，在應用一般藥無效時可試用；4.高熱的對症解熱，可迅速大幅度短暫退熱；5.偏頭痛、痛經、手術後痛及創傷後痛等的鎮痛對症治療。

給藥。 本品用於口服，可與食物同服或單獨服用。本品應予每日最低劑量，並盡量最短期 給藥。 關節炎 骨關節炎 推薦劑量為30mg每日一次。 對於症狀不能充分緩解的病人，可以增加至6Omg每日一次。在使用本品60m每日一次，4周以後療效仍不明顯時，其他治療手段應該被考慮。 急性痛風性關節炎 推薦劑量為120mg,每日一次。 本品120mg隻適 用於症狀急性發作期，最長使用8天。 原發性痛經 推薦劑量為120mg,每日一次，最長使用8天。 使用劑量大於推薦劑量時，尚未被證實有更好的療效或目前尚未進行研究。因此， 治療骨關節炎最大推薦劑量為每天不超過60mg。 治療急性痛風性關節炎最大推薦劑量為每天不超過120mg。 治療原發性痛經最大推薦劑量為每天不超過120mg。 因為選擇性環氧化酶2抑製劑的心血管危險性會隨劑量升高和用藥時間延長而增加，所以應盡可能縮短用藥時間和使用每日最低有效劑量。應定期評估患者症狀的緩解 情況和患者對治療的反應。(見注意 事項) 老年人、性別、種族 老年人、不同性別和種族的人群均不需調整劑量。 肝功能不全 輕度肝功能不全患者(Child -Pugh評分5-6)，本品使

直腸給藥。取塑料指套一隻，套在食指上，取出栓劑，持栓劑下端，輕輕塞入肛門約2厘米處，一次一枚，一日一次，每日劑量不宜超過2枚。

據國外研究報道: 骨關節炎 在10項至少為期6周的111期安慰劑對照臨床試驗中，1572例骨 關節炎患者接受依托考昔30mg或60mg治療; 563例患者接受依托考昔治療達1年。在10項在骨關節炎患者中進行的為期6~12周安慰劑對照試驗中，至少有2%的接受依托考昔推薦劑量(30mg和60mg)治療的患者所發生的不良事件列於下表。列表時不考慮這些事件與藥物的因果關係。因為這10項的治療周期並不相同，並且試驗中的患者暴露於藥物的時間也不相同，所以這些百分比並不表示累積的發生率。 表1骨關節炎臨床試驗中2 0%的接受依托考昔治療患者所發生的臨床不良事件--見內部說明書。 在骨關節炎患者中進行的為期6~ 12周臨床試驗中，依托考昔劑量大於60mg/天(90mg和120mg/天)的安全性是相似的:但是，消化不良和惡心的發生率較高。 下麵列出的是在骨關節炎患者中，采用推薦劑量(30mg和60mg) ，進行的為期6~12周臨床試驗中的其他不良事件。這些不良事件不考慮與藥物的因果關係，依托考昔組的發生率介於0.1%~2 0%之間，並且發生率至少超過安慰劑組01%。 感染和侵染:單純皰疹、感染、咽炎、鼻

本品的不良反應較布洛芬、萘普生及雙氯芬酸多。1.胃腸道：出現消化不良、胃痛、胃燒灼感、惡心反酸等症狀者有12．5％～44％。出現潰瘍、胃出血及胃穿孔為2％～5％。2.神經係統：出現頭痛、頭暈、焦慮及失眠等約10％～25％，嚴重者可有精神行為障礙或抽搐等；3.腎：出現血尿、水腫、腎功能不全；在老年人多見：4.各型皮疹，最嚴重的為大孢性多形紅斑(Steven-Johnson綜合征)；5.造血係統受抑製而出現再生障礙性貧血、白細胞減少或血小板減少等。6.過敏反應，哮喘，血管性水腫及休克等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦本品與其它已知可抑製前列腺素合成的藥物一樣，可引起動脈導管提前閉合，應避免在妊娠晚期應用本品。大鼠的生殖 研究表明，用本品劑量高達15mg/kg/天【相當於人體劑量(90mg) 的1. 5倍】時，未發現發育異常。在用依托考昔治療免的實驗研究中，應用劑量約相當於人體劑量(90mg) 的2倍時，觀察到的心血管畸形和著床後流產發生率的增加，但發生率低。而在劑量約相當於或低於每日人體劑量(90mg) 時未發現發育異常。但是動物生殖研究並不總能預見人類的反應。目前尚未對妊娠婦女進行適當的、嚴格對照的研究。因此在妊娠的前6個月，隻有當可能獲得的益處大於對胎兒的潛在危險時，才能應用本哺乳期婦女本品可隨哺乳期大鼠乳汁分泌。尚不清楚本品是否經人類乳汁分泌。由於很多藥物可經人類乳汁分泌，而且抑製前列素合成的藥物對哺乳期的嬰兒可能有不良影響，應當謹慎考慮藥物對母親的重要性，以決定是終止哺乳還是停用本品。兒童用藥：本品尚未確立在兒童患者 中的安全性和療效。老年用藥：老年人(65歲及以上)的藥代動力學特性與年輕人類似。臨床研究顯示，老年患者比年輕患者有更高的不良事件發生率:依托考昔組和

1.治療骨關節炎急性期和慢性期的症狀和體征。2.治療急性痛風性關節炎。3.治療原發性痛經。處方選擇性環氧化酶-2抑製劑應基於對個體患者風險的全麵評估(參見【注意事項】)。

本品為吲哚乙酸類非甾體抗炎藥，適用於1.關節炎，可緩解類風濕關節炎、骨性關節炎、強直性脊柱性炎及賴特(Reiter)綜合症等的症狀，使疼痛和腫脹減輕，及關節活動功能改善，但不能控製疾病過程的進度；2.痛風，可用於緩解急性通風性關節炎的疼痛及炎症，但不能糾正高尿酸血症，不適用於慢性痛風的長期治療；3.滑囊炎、肌腱炎及肩周炎等非關節軟組織炎症，在應用一般藥無效時可試用；4.高熱的對症解熱，可迅速大幅度短暫退熱；5.偏頭痛、痛經、手術後痛及創傷後痛等的鎮痛對症治療。

據國外研究報道，臨床試驗提示相比於安慰劑和一些非甾體抗炎藥(萘普生)，選擇性環氧化酶-2抑製劑發生血栓事件(尤其是心肌梗塞和中風)的危險性增加。因為選擇性環氧化酶2抑製劑的心血管危險性可能會隨劑量升高和用藥時間延長而增加，所以應盡可能縮短用藥時間和使用每日最低有效劑量。應定期評估患者症狀的緩解情況和患者對治療的反應。對於有明顯的心血管事件危險因素(如高血壓、高血脂、糖尿病、吸煙)或末梢動脈病的患者，在接受本品治療前應經過謹慎評估。即使既往沒有心血管症狀， 醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體征以及如果發生應采取的步驟。患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體征，而且當有任何上述症狀或體征發生後應該馬上尋求醫生幫助。因為選擇性環氧化酶2抑製劑對血小板不具有作用，因此不可以此類藥物替代阿司匹林用於預防心血管疾病。本品是此類藥物中的一種，並不能抑製血小板凝集，所以不能停止抗血小板治療。 避免 與其它任何非甾體抗炎藥或者阿司匹林合並用藥。當依托考昔、其他選擇性環氧化酶-2抑製劑和非甾體抗炎藥與阿司匹林(即使是低劑量)合用時，發生胃腸道不良

1.避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑製劑合並用藥。 2.根據控製症狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以是不良反應降到最低。 3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都有可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件曆史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者使用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。 4.針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體征以及如果發生應采取