美洛昔康片

美洛昔康片

非布司他片

化學名稱：4-羥基-2-甲基-N-（5-甲基-2-噻唑基）-2H-1，2-苯並噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物。

本品活性成份為非布司他。化學名稱：2-[3-氰基-4-異丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸分子式：C16H16N2O3S分子量：316.37

澳美製藥（海南）有限公司

杭州朱養心藥業有限公司

國藥準字H20020398

國藥準字H20130009

用於類風濕關節炎的症狀治療、疼痛性骨關節炎（關節病、退行性骨關節病）的症狀治療。

適用於痛風患者高尿酸血症的長期治療。不推薦用於無臨床症狀的高尿酸血症。

口服，用水或流質送服吞咽。 類風濕性關節炎：每天15毫克（2片），根據治療後的反...

非布司他片的口服推薦初始劑量為20mg每日一次，每日最大劑量為80mg，詳見說明書。

據國外研究資料報道：以下羅列的不良反應係在美洛昔康片給藥後發生，然而他們的發生頻率是根據臨床試驗記錄結果，而無論與美洛昔康片用藥是否有因果關係，這些信息是基於對3750個病人進行的超過18個月的臨床試驗得到的，病人每日口服美洛昔康片劑量為7.5或15毫克。治療用藥的平均時間為127天。 （1）胃腸道 頻率超過1％：消化不良，惡心，嘔吐，腹痛，便秘，脹氣，腹瀉。頻率介於0.1％和1％之間：短暫的肝功能指標異常（如轉氨酶或膽紅素升高）；食道炎、胃十二指腸潰瘍，隱伏或肉眼可見的胃腸道出血。頻率小於0.1％：胃腸道穿孔，結腸炎。 （2）血液 頻率超過1％：貧血介於0.1%和1%之間：血細胞計數失調，包括白細胞分類計數，白細胞減少和血小板減少，同時使用潛在的骨髓毒性藥物，特別是氨甲喋呤，是導致出現血細胞減少的一個因素。 （3）皮膚病 頻率超過1%：瘙癢、皮疹介於0.1％和1％之間：口炎、蕁麻疹小於0.1％：感光過敏。 （4）呼吸道 頻率小於0.1％：已有報道在使用阿司匹林或其他NSAID，包括美洛昔康片之後有個體出現急性哮喘。 （5）中樞神經係統 頻率多於1%：輕微頭暈、頭痛介於0.1%和1%之

以下信息為國外文獻報道：1.臨床試驗經驗由於臨床試驗是在廣泛多樣的條件下進行的，所以在臨床試驗中觀察到的某種藥物的不良反應發生率不能與臨床試驗中的另一種藥物進行直接比較，也不能反映臨床實踐中的發生率。在臨床研究中，2757例痛風的高尿酸血症患者分別接受每次40mg或80mg，每日一次非布司他的治療。40mg劑量組中，559例患者治療期6個月。80mg劑量組中，1377例患者治療期6個月，674例患者治療期1年，515例患者治療期2年。其餘請詳見說明胡。

孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然在臨床前的試驗中沒有發現致畸作用,但美洛昔康片不應用於孕婦和哺乳者。 兒童用藥：兒童的適用劑量尚未確定,兒童和年齡小於15歲的青少年禁用。 老年用藥：對可能用肝,腎及心功能不全的老年患者應慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：FDA妊娠安全分類為C類：在孕婦中未進行充分的對照研究。所以唯有確認潛在益處大於對胎兒風險時，妊娠期間才能使用非布司他。口服給予大鼠和家兔48mg/kg（按體表麵積換算，分別相當於人用劑量80mg/d時血漿暴露量的40和51倍）非布司他時，在器官形成期未顯示致畸性。然而，在器官形成期和哺乳期，大鼠口服劑量達到48mg/kg（按體表麵積換算，相當於人用劑量80mg/d時血漿暴露量的40倍）時，可導致新生大鼠死亡率增高和減少新生大鼠體重增加。哺乳期婦女：對大鼠的研究發現非布司他可經乳汁排泄。但尚不知非布司他是否會經人乳排泄。由於很多藥物可分泌到乳汁，因此哺乳期婦女應慎用本品。兒童用藥：尚未確定本品治療18歲以下患者的安全性和有效性。老年用藥：老年患者無需調整劑量。據國外文獻報道，在非布司他臨床研究中，65歲及以上者占受試者總數的16%，75歲及以上者占4%。比較不同年齡組的受試者，在有效性和安全性方麵無臨床顯著性差異，但不排除有些老年患者對本品較敏感。老年受試者（65歲及以上）多次口服非布司他後，Cmax、AUC24與年輕受試者（18~40歲）相似。

用於類風濕關節炎的症狀治療、疼痛性骨關節炎（關節病、退行性骨關節病）的症狀治療。

適用於痛風患者高尿酸血症的長期治療。不推薦用於無臨床症狀的高尿酸血症。

詳見說明書。

詳見說明書。

痛風發作 在服用非布司他的初期，經常出現痛風發作頻率增加。這是因為血尿酸濃度降低，導致組織中沉積的尿酸鹽動員。為預防治療初期的痛風發作，建議同時服用非甾體類抗炎藥或秋水仙堿。在非布司他治療期間，如果痛風發作，無需中止非布司他治療。應根據患者的具體情況，對痛風進行相應治療。 心血管事件 在隨機對照研究中，相比使用別嘌醇，使用非布司他治療的患者發生心血管血栓事件（包括心血管死亡、非致死性心肌梗死、非致死性腦卒中）的概率較高，其中非布司他為0.74/100例患者-年（95%CI：0.36-1.37），別嘌醇為0.60/100例患者-年（95%CI：0.16-1.53）。尚未確定非布司他與心血管血栓事件的因果關係。用藥時注意監測心肌梗死和腦卒中的症狀及體征。 對肝髒的影響 已有患者服用非布司他後出現致死性和非致死性肝髒衰竭的上市後報告，盡管這些報告內確定它們之間因果關係的信息尚不充分。在隨機對照研究中，觀察到轉氨酶可升高至正常範圍值上限（ULN）的3倍以上（非布司他、別嘌醇治療組的發生率分別為AST：2%，2%；ALT：3%，2%）。這些轉氨酶升高無劑量-效應關係。首次使用非布司他之前患者應該