來曲唑片

非處方藥醫保乙類進口

通用名稱：來曲唑片

批準文號：注冊證號H20140149

生產企業： Novartis Pharma Stein AG,Switz

功能主治：對絕經後早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。對已經接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經後早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。治療絕經後、雌激素受體陽性孕激素受體陽性或受體狀態不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應為自然絕經或人工誘導絕經。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息	來曲唑片	甲磺酸伊馬替尼片
主要成分	來曲唑	本品活性成份為甲磺酸伊馬替尼。
生產企業	Novartis Pharma Stein AG,Switz	石藥集團歐意藥業有限公司
批準文號	注冊證號H20140149	國藥準字H20143340
說明
作用與功效	對絕經後早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。對已經接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經後早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。治療絕經後、雌激素受體陽性孕激素受體陽性或受體狀態不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應為自然絕經或人工誘導絕經。	-用於治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急變期； -用於以下適應症的安全有效性信息主要來自國外研究資料。中國人群數據有限。 -用於治療成人複發的或難治的費城染色體陽性的急性淋巴細胞白血病(Ph+ALL)。 -用於治療嗜酸細胞過多綜合症(HES)和/或慢性嗜酸粒細胞白血病(CEL)伴有FIPlLl-PDGFRα融合激酶的成年患者。 -用於治療骨髓增生異常綜合症/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生長因子受體(PDGFR)基因重排的成年患者 -用於治療侵襲性係統性肥大細胞增生症(ASM)，無D816V c-Kit基因突變或未知c-Kit基因突變的成人患者 -用於治療不能切除，複發的或發生轉移的隆突性皮膚纖維肉瘤(DFSP)。
用法用量	以本品輔助治療應服用5年或直到病情複發。　　對於已經接受他莫昔芬輔助治療5年的...	。主要來自國外兒童研究數據，中國兒童人群用藥安全有效性數據有限。尚無3歲以下兒童...
副作用	本品在所有晚期乳腺癌患者一線治療和二線治療，以及早期患者輔助治療和接受他莫昔芬標準治療後的後續強化輔助治療試驗中都顯示良好的安全性。約75%接受輔助治療(本品和他莫昔芬對照組，中位治療持續時間60個月)、80%接受後續強化輔助治療的患者(本品和安慰劑對照組，中位治療持續時間60個月)和三分之一接受本品治療的晚期轉移以及新輔助治療患者發生不良反應。臨床研究中觀察到的不良反應均為輕度到中度。大多數不良反應是由雌激素缺乏所致。　　臨床試驗中最常見的不良反應為熱潮紅，關節痛、惡心和疲勞。很多不良反應是因為雌激素缺乏所致的正常藥理作用(如，熱潮紅、脫發和陰道出血)。表1列出的不良反應來源於臨床研究和上市後報告。　　（表格見說明書）　　(1)包括神經質、興奮　　(2)包括感覺異常、感覺遲鈍　　(3)包括淺表或深部血栓性靜脈炎　　(4)包括紅斑、斑丘疹、牛皮癬、水泡疹　　(5)包括乏力、不適　　(6)僅在轉移/新輔助治療中出現　　(7)在輔助治療中，不考慮因果關係，來曲唑和他莫昔芬組發生下列不良反應的頻率分別為：血栓(2.1%vs.3.6%)、心絞痛(1.1%vs1.0%)、心肌梗	詳見說明書。
禁忌	孕婦及哺乳期婦女用藥：對於有懷孕可能的婦女，包括絕經前期或者絕經不久的婦女，醫師應告知這些患者充分避孕的必要性，直到患者完全達到絕經後狀態。　　妊娠大鼠口服應用來曲唑後，可導致治療動物畸胎發生率的輕度升高。但是目前還難以確定這是否是藥理學特性間接作用（抑製雌激素的生物合成）的結果還是來曲唑本身的直接作用。　　臨床前研究僅限於那些已知的藥理作用，人類用藥的安全性資料均來源於動物研究，因此建議妊娠期和哺乳期禁用來曲唑。兒童用藥：來曲唑不能應用於兒童或青少年。老年用藥：老年患者無須調整劑量。	孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：動物研究表明本藥存在生殖毒性(見毒理研究的生殖毒性部分)。目前尚缺乏孕婦使用伊馬替尼的資料，對胎兒可能的毒性目前不詳。除非確有必要，否則妊娠期間不宜應用。如妊娠期間服用甲磺酸伊馬替尼，必須告知其對胎兒可能的危害。育齡期婦女在服用甲磺酸伊馬替尼期間應建議其同時進行有效的避孕。哺乳：伊馬替尼和其代謝產物能分泌入人的乳汁中。伊馬替尼和其代謝產物在乳汁血漿中的濃度比分別為0.5和0.9，說明代謝物進入乳汁中的比例更高。根據伊馬替尼和其代謝產物合並濃度以及嬰兒每日乳汁的最大攝入量，嬰兒
成分	對絕經後早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。對已經接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經後早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。治療絕經後、雌激素受體陽性孕激素受體陽性或受體狀態不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應為自然絕經或人工誘導絕經。	-用於治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急變期； -用於以下適應症的安全有效性信息主要來自國外研究資料。中國人群數據有限。 -用於治療成人複發的或難治的費城染色體陽性的急性淋巴細胞白血病(Ph+ALL)。 -用於治療嗜酸細胞過多綜合症(HES)和/或慢性嗜酸粒細胞白血病(CEL)伴有FIPlLl-PDGFRα融合激酶的成年患者。 -用於治療骨髓增生異常綜合症/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生長因子受體(PDGFR)基因重排的成年患者 -用於治療侵襲性係統性肥大細胞增生症(ASM)，無D816V c-Kit基因突變或未知c-Kit基因突變的成人患者 -用於治療不能切除，複發的或發生轉移的隆突性皮膚纖維肉瘤(DFSP)。
藥理作用	藥理作用　　由於乳腺腫瘤組織的生長依賴於雌激素的存在，因此消除雌激介導的刺激作用是腫瘤獲得緩解的前提。在絕經後女性中，雌激素主要是在芳香化酶的作用下產生的，它可將腎上腺產生的雄激素，主要是雄烯二酮和睾丸酮轉化為雌酮（E1）和雌二醇（E2）。因此可以通過特異性地抑製芳香化酶而抑製雌激素在周圍組織和腫瘤組織本身中的生物合成。　　來曲唑是一種選擇性的、非甾體類的芳香化酶抑製劑，它可以競爭性地與細胞色素P450酶的亞單位的血紅素結合，從而抑製芳香化酶，導致雌激素在所有組織中的生物合成減少。　　在健康絕經後女性中，單次應用0.1、0.5、2.5 mg的來曲唑，可以分別從基線水平將雌酮和雌二醇的血清濃度降低75-78%和78%。在48-78小時可達到最強效果。　　在絕經後晚期乳腺癌患者中，所有接受每日0.1-5 mg劑量的患者，其血漿雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分別從基線水平下降75-95%。當劑量達到0.5 mg或更高時，很多雌酮和硫酸雌酮的值低於檢測限，表明在此劑量水平可能得到更高的抑製率。在所有接受治療的患者中，藥物在治療過程中對雌激素生物合成的抑製作用一直保持存在。　　未觀察	詳見說明書。
注意事項	運動員慎用　　對於絕經狀態不明的患者，在治療之前須檢查患者的LH、FSH和/或雌二醇水平從而確定其絕經狀態。　　本品不得與其它含雌激素的藥物同時使用，因為雌激素會抵消本品的藥理作用。　　本品可降低血液循環中的雌激素水平，長期使用可能導致骨密度降低。　　對於患有骨質疏鬆症或具有骨質疏鬆風險的婦女，在使用本品進行輔助治療之前，應使用骨密度劑量儀對骨密度進行評估，之後須定期檢查。　　建議在治療期間檢測總體骨骼健康，如有必要應隨時檢查，從而防止或治療骨質疏鬆症，應密切觀察出現問題的患者。　　腎功能不全　　沒有在肌酐清除率<10 mL/分的女性中使用過來曲唑，在這些患者中應謹慎權衡本品治療可能的益處及潛在的危險性。　　肝功能不全　　嚴重肝功能不全的患者中，其全身藥物濃度和藥物的終末半衰期接近健康誌願者的2倍，因此應對這些患者嚴密觀察（見藥代動力學）。沒有重複用藥的臨床經驗。　　對駕駛和操作機器能力的影響　　在應用本品過程中可觀察到用藥相關的疲乏和頭暈，偶見觀察到嗜睡，因此應提醒患者當駕駛車輛或操作機器時應注意。	詳見說明書。