阿那曲唑片

阿那曲唑片

醋酸甲羥孕酮片

阿那曲唑。

本品主要成分為：醋酸甲羥孕酮。化學名稱: 6α-甲基-17α-羥基孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸酯。分子式：C24H34O4分子量：386.53

AstraZeneca Pharmaceuticals LP

Pfizer Italia S.r.l.

注冊證號H20140691

注冊證號H20140648

適用於絕經後婦女的晚期乳腺癌的治療。對雌激素受體陰性的病人，若其對他莫昔芬呈現陽性的臨床反應，可考慮使用本品。適用於絕經後婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。 適用於曾接受2到3年他莫昔芬輔助治療的絕經後婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。

本品用於治療下列疾病： 乳腺癌、子宮內膜癌、前列腺癌、腎癌、前列腺腺瘤。

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給藥途徑：口服。本品須在有經驗醫生指導下服用。 乳腺癌：推薦每日 500-1500mg，甚至每日高達 2g （大劑量可分成每天 2-3次用藥）。 子宮內膜癌、前列腺癌及腎癌等激素依賴性腫瘤：每日 100－500mg。一般一次 100mg，一日三次；或一次口服 500mg，每日一次。

一般的不良反應 ：陰道出血現象偶見報告，主要出現在晚期乳腺癌患者從原有的激素療法改為本品治療的前幾周。如有持續出血現象，應考慮做進一步的評估。由於本品降低了循環中雌激素的水平，故有可能導致骨密度下降，使部份患者骨折的風險增加。在ATAC試驗中出現的不良事件用於安全性評估的輔助治療的中位期，阿那曲唑1mg組和他莫昔芬20mg組分別為59.8個月和59.6個月。下表列出了在各治療組治療期間或治療結束後14天內出現的發生率至少為5%的不良事件。在各治療組治療期間或治療結束後14天內出現的發生率至少為5%的不良事件N=接受治療的患者數。+一名患者可能有多於一個的不良事件，包括在同一身體係統有多於一個的不良事件陰道出血未進行進一步診斷下表列出了在ATAC試驗中，治療期間或治療結束後14天內患者報告的事先定義的不良事件(無論是否有因果關係)的發生率。 在68個月的中位隨訪期之後，阿那曲唑組和他莫昔芬組骨折發生率分別為22/1000患者年和15/1000患者年。阿那曲唑組觀察到的骨折率與相應年齡絕經人群中報告的範圍相似。尚無法確定，在ATAC試驗中阿那曲唑組患者觀察到的骨折和骨質疏鬆發生率是否反映了

應用孕激素治療偶見或罕見以下不良反應，按照不良反應的嚴重程度而非發生頻率依次羅列如下： 免疫係統異常 超敏反應（如過敏反應和過敏樣反應、血管性水腫） 內分泌異常 腎上腺皮質激素樣作用（如類庫欣綜合征）、長期無排卵 代謝和營養異常 水腫/液體瀦留、體重變化、糖尿病惡化 精神異常 意識模糊、抑鬱、欣快、性欲改變、失眠、神經質 神經係統異常 抑鬱、頭暈、頭痛、集中力缺失、嗜睡、腦梗塞、腎上腺素樣反應（手細顫、出汗、夜間小腿痛性痙攣） 眼部異常 視覺障礙、糖尿病性白內障、視網膜血栓形成 心髒異常 心肌梗死、充血性心力衰竭、心悸、心動過速 血管異常 血栓栓塞疾病、潮熱 呼吸道、胸部及縱膈異常 肺栓塞 消化道異常 便秘、腹瀉、口幹、惡心、嘔吐 肝膽異常 黃疸 皮膚和皮下組織異常 痔瘡、脫發、多毛症、瘙癢症、皮疹、蕁麻疹 腎髒和泌尿係統異常 糖尿 生殖係統和乳腺異常 異常子宮出血（不規律、增加、減少）、閉經、宮頸糜爛、乳溢、乳房痛 全身異常和給藥部位不適 疲勞、注射部位反應、不適、發熱 實驗室檢查 宮頸分泌物改變、食欲改變、肝功能異常、白細胞和血小板計數升高、高鈣血症、糖耐量下降、血壓升高

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品禁用於孕婦或哺乳期婦女。     兒童用藥：尚未在兒童中確定本品的安全性和有效性，因此本品不推薦用於兒童。     老年用藥：參見

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：本品禁用於妊娠女性。一些報告提出在某些特定情況下，妊娠早期宮內暴露於孕激素類藥物與胎兒生殖器異常有關。如果患者在使用本品時妊娠，則應被告知本品對於胎兒的潛在危害。2.哺乳：本品及其代謝產物可以分泌在乳汁中。雖尚無證據提示這將對被哺乳嬰兒帶來任何危害，仍建議在使用醋酸甲羥孕酮片治療期間避免哺乳。兒童用藥：不適用於兒童。老年用藥：沒有證據顯示老年患者與年輕患者相比在藥物代謝方麵存在差異。因此，相同的劑量、禁忌和注意事項適用於每個年齡組。

適用於絕經後婦女的晚期乳腺癌的治療。對雌激素受體陰性的病人，若其對他莫昔芬呈現陽性的臨床反應，可考慮使用本品。適用於絕經後婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。 適用於曾接受2到3年他莫昔芬輔助治療的絕經後婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。

本品用於治療下列疾病： 乳腺癌、子宮內膜癌、前列腺癌、腎癌、前列腺腺瘤。

ATC編碼: L02B G03(酶抑製劑)本品為高效，高選擇性非甾體類芳香化酶抑製劑。絕經後婦女雌二醇的主要來源為：雄烯二酮在外周組織中的芳香化酶複合物的作用下轉化為雌酮，雌酮隨後轉化為雌二醇。減少循環中的雌二醇水平證明有利於乳腺癌婦女。高度靈敏的分析試驗顯示，絕經後婦女每日服用1mg阿那曲唑可以降低80%以上的雌二醇水平。本品沒有孕激素樣、雄激素樣及雌激素樣活性。在ACTH激發試驗之前或之後進行測定，本品每日用量達10mg仍不影響皮質醇或醛固酮的分泌。因此服用本品時無需補充皮質激素。如同所有治療決定一樣，乳腺癌婦女及其醫師應評估治療的相對獲益和風險。當本品與他莫昔芬聯合使用時，無論激素受體狀態如何，其療效和安全性與單獨使用他莫昔芬相似。其確切的機製尚不清楚，但不認為是本品降低了抑製雌二醇的程度所引起的。

本品不太可能影響病人駕駛和機械操作能力，但曾有乏力和嗜睡的報告，在上述症狀持續出現於駕車和操作機械時，應特別注意。 尚未在兒童中確定本品的安全性和有效性，因此本品不推薦用於兒童。 對於激素狀態有懷疑的患者，應通過生化檢查的方法確定是否絕經(自然絕經或人工絕經)。 對中度到重度肝功能損害病人或重度腎功能損害的病人(肌酐清除率小於20ml/min)，尚無支持本品安全應用的資料。由於本品降低了循環中雌激素的水平，故有可能導致骨密度下降。目前尚無充足資料表明雙磷酸鹽對由阿那曲唑引起的骨密度下降的作用情況，或作為預防性使用的作用情況。 伴有骨質疏鬆或潛在的骨質疏鬆風險的婦女，應當在治療開始以及其後定期的進行正規的骨密度檢查，如DEXA掃描。應當在適當的時間開始骨質疏鬆的治療或預防，並進行仔細的監測。 本品含乳酸。病人有罕見的半乳糖不耐受症、原發性腸乳糖酶缺乏或葡葡糖-半乳糖吸收不良遺傳疾病的不應服用本品。在ATAC試驗中，與接受他莫昔芬治療的患者相比，有更多接受阿那曲唑治療的患者報告血清膽固醇升高(阿那曲唑治療組為9%和他莫昔芬治療組為3.5%)。運動員慎用。對駕駛和機械操作能力的影響本品不太可

本品應該在有經驗的腫瘤專科醫師監督指導下使用，且患者須進行定期隨訪。 ·應對本品治療期間發生的意外陰道出血進行仔細檢查，明確診斷。 ·在送檢子宮內膜或宮頸組織時，應告知病理學家（實驗室）患者正在使用本品。 ·本品可能引起一定程度的液體瀦留，因此應慎用於可能因液體瀦留而加重原有疾病的患者。 ·具有臨床抑鬱治療史的患者，在接受本品治療時應受到密切監測。 ·某些接受本品治療的患者可能出現糖耐量下降。糖尿病患者在使用本品治療時應受到密切觀察。 ·應告知醫生/實驗室本品的應用可降低下述內分泌指標的水平： a. 血漿/尿類固醇（如皮質醇、雌激素、孕烷二醇、孕激素、睾酮） b. 血漿/尿促性腺激素（如LH 和FSH） c. 性激素結合球蛋白 ·如果視力突然部分或完全喪失或如果突發眼球突出、複視或偏頭痛，在檢查期間不應再給藥。如果檢查提示視乳頭水腫或視網膜血管病變，則應立即停藥。 ·雖然應用醋酸甲羥孕酮與誘發血栓栓塞性疾病並無明確因果關係，但不推薦本品用於任何具有靜脈血栓栓塞（VTE）病史的患者。對於接受本品治療時發生VTE 的患者，建議停用本品。 ·本品可能會引起類庫欣綜合征。 ·某些接受本品治療的