阿那曲唑片

阿那曲唑片

亞葉酸鈣氯化鈉注射液

阿那曲唑。

主要成分：亞葉酸鈣。 化學名稱：N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1，4，5，6，7，8-六氫-4-氧代-6-蝶啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-穀氨酸鈣鹽五水合物。

AstraZeneca Pharmaceuticals LP

廣東瑞昇藥業有限公司

注冊證號H20140691

國藥準字H20060055

適用於絕經後婦女的晚期乳腺癌的治療。對雌激素受體陰性的病人，若其對他莫昔芬呈現陽性的臨床反應，可考慮使用本品。適用於絕經後婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。 適用於曾接受2到3年他莫昔芬輔助治療的絕經後婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。

1.用作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒劑。2.用於防治甲氨喋呤等過量或大劑量治療後所引的嚴重毒性作用。3.由葉酸缺乏所引起的巨幼細胞性貧血。4.與5-氟尿嘧啶合同，用於治療晚期結腸直腸癌。

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1 高劑量甲氨喋呤治療後亞葉酸鈣“解救”療法：根據甲基喋呤的務藥濃度決定亞葉酸鈣的劑量。一般靜脈注射甲氨喋呤24小時後，劑量按體表麵積10mg/㎡，每6小時1次，共10次。不要銷內注射本品。亞葉酸鈣使用指導劑量：臨床情況實驗室檢查亞葉酸鈣劑量和療程甲氨喋呤常規消除給藥後24小時，血漿甲氨喋呤水平大約10μmol,48小時後大約1μmol,72小時後低於0.2μmol.60小時內，肌注或靜脈注射15mg，每6小時1次（在使用甲氨喋呤24小時後開始，共給藥10次）。甲氨喋呤晚期延遲消除給藥後72小時，備漿甲氨喋呤水平大於0.20.2μmol，並在用藥96小時仍大於0.05μmol.繼續股注或靜脈注射15mg，每6小時1次，直到甲氨喋呤水平低於0.05μmol.甲氨喋呤早期延遲消除和/或急性腎損傷血漿甲氨喋呤水平在給藥後24小時大於等於50μmol，或48小時大於等於5μmol，或使用甲氨喋呤後，血肌酐在24小時增加100％以上。每3小時靜脈注射150mg，直到甲氨喋呤水平低於1μmol，然後每3個時IV15mg，直到甲氨喋呤水平低於0.05μmol。 2 甲氨喋呤消除不暢或不慎超劑量使用時：當不慎超劑量使用甲氨喋呤時，應盡可能及時的使用亞葉酸鈣進行急救；排泄延遲時，也應在甲氨喋呤使用24小時內應用亞葉酸鈣。一般每6小時肌注或靜脈注射亞葉酸鈣10mg，直到血中甲氨喋呤水平低於10-8M（0.01μmol）。出現消化係統反應（如惡心、嘔吐）時，亞亞酸鈣可胃腸外給藥，但不可銷內注射本品。血肌酐、甲氨喋呤水平每隔24小時測定一次，如24小時血肌酐增加超過50％或24小時甲氨喋呤超過9×10-7M，亞葉酸鈣劑量增加到100mg/㎡，每3小時一次，直到甲氨喋呤水平低於10-8M。 3 葉酸缺乏引起的巨胞性貧血，一般每天1mg，尚無根據證明劑量增加療效會增加。 4 結直腸癌：用於5-Fu合用增放，每次20-500mg/㎡，靜滴，每日1次，連用5天。

一般的不良反應 ：陰道出血現象偶見報告，主要出現在晚期乳腺癌患者從原有的激素療法改為本品治療的前幾周。如有持續出血現象，應考慮做進一步的評估。由於本品降低了循環中雌激素的水平，故有可能導致骨密度下降，使部份患者骨折的風險增加。在ATAC試驗中出現的不良事件用於安全性評估的輔助治療的中位期，阿那曲唑1mg組和他莫昔芬20mg組分別為59.8個月和59.6個月。下表列出了在各治療組治療期間或治療結束後14天內出現的發生率至少為5%的不良事件。在各治療組治療期間或治療結束後14天內出現的發生率至少為5%的不良事件N=接受治療的患者數。+一名患者可能有多於一個的不良事件，包括在同一身體係統有多於一個的不良事件陰道出血未進行進一步診斷下表列出了在ATAC試驗中，治療期間或治療結束後14天內患者報告的事先定義的不良事件(無論是否有因果關係)的發生率。 在68個月的中位隨訪期之後，阿那曲唑組和他莫昔芬組骨折發生率分別為22/1000患者年和15/1000患者年。阿那曲唑組觀察到的骨折率與相應年齡絕經人群中報告的範圍相似。尚無法確定，在ATAC試驗中阿那曲唑組患者觀察到的骨折和骨質疏鬆發生率是否反映了

惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼紅細胞性貧血。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品禁用於孕婦或哺乳期婦女。     兒童用藥：尚未在兒童中確定本品的安全性和有效性，因此本品不推薦用於兒童。     老年用藥：參見

適用於絕經後婦女的晚期乳腺癌的治療。對雌激素受體陰性的病人，若其對他莫昔芬呈現陽性的臨床反應，可考慮使用本品。適用於絕經後婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。 適用於曾接受2到3年他莫昔芬輔助治療的絕經後婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。

1.用作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒劑。2.用於防治甲氨喋呤等過量或大劑量治療後所引的嚴重毒性作用。3.由葉酸缺乏所引起的巨幼細胞性貧血。4.與5-氟尿嘧啶合同，用於治療晚期結腸直腸癌。

ATC編碼: L02B G03(酶抑製劑)本品為高效，高選擇性非甾體類芳香化酶抑製劑。絕經後婦女雌二醇的主要來源為：雄烯二酮在外周組織中的芳香化酶複合物的作用下轉化為雌酮，雌酮隨後轉化為雌二醇。減少循環中的雌二醇水平證明有利於乳腺癌婦女。高度靈敏的分析試驗顯示，絕經後婦女每日服用1mg阿那曲唑可以降低80%以上的雌二醇水平。本品沒有孕激素樣、雄激素樣及雌激素樣活性。在ACTH激發試驗之前或之後進行測定，本品每日用量達10mg仍不影響皮質醇或醛固酮的分泌。因此服用本品時無需補充皮質激素。如同所有治療決定一樣，乳腺癌婦女及其醫師應評估治療的相對獲益和風險。當本品與他莫昔芬聯合使用時，無論激素受體狀態如何，其療效和安全性與單獨使用他莫昔芬相似。其確切的機製尚不清楚，但不認為是本品降低了抑製雌二醇的程度所引起的。

本品為四氫葉酸的甲酰衍生物，主要用於高劑量甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的解救。而抑製DNZ的合成。本品進入體內後，通過四氫葉酸還原酶轉變為四氫葉酸，能有效地對抗甲氨蝶呤引起的毒性反應，但對已存在的甲氨蝶呤神經毒性則無明顯作用。

本品不太可能影響病人駕駛和機械操作能力，但曾有乏力和嗜睡的報告，在上述症狀持續出現於駕車和操作機械時，應特別注意。 尚未在兒童中確定本品的安全性和有效性，因此本品不推薦用於兒童。 對於激素狀態有懷疑的患者，應通過生化檢查的方法確定是否絕經(自然絕經或人工絕經)。 對中度到重度肝功能損害病人或重度腎功能損害的病人(肌酐清除率小於20ml/min)，尚無支持本品安全應用的資料。由於本品降低了循環中雌激素的水平，故有可能導致骨密度下降。目前尚無充足資料表明雙磷酸鹽對由阿那曲唑引起的骨密度下降的作用情況，或作為預防性使用的作用情況。 伴有骨質疏鬆或潛在的骨質疏鬆風險的婦女，應當在治療開始以及其後定期的進行正規的骨密度檢查，如DEXA掃描。應當在適當的時間開始骨質疏鬆的治療或預防，並進行仔細的監測。 本品含乳酸。病人有罕見的半乳糖不耐受症、原發性腸乳糖酶缺乏或葡葡糖-半乳糖吸收不良遺傳疾病的不應服用本品。在ATAC試驗中，與接受他莫昔芬治療的患者相比，有更多接受阿那曲唑治療的患者報告血清膽固醇升高(阿那曲唑治療組為9%和他莫昔芬治療組為3.5%)。運動員慎用。對駕駛和機械操作能力的影響本品不太可

1本品使用前請詳細檢查，如發現藥液渾濁或有異物，瓶體細微破裂、瓶蓋鬆動等切勿使用。本品應一次用完，不得貯藏再用。 2初次使用本品，應在有經驗醫師指導下用藥。 3本品不應與葉酸拮抗劑（如：甲氨喋呤）同時使用，以免影響後者的治療作用。 4當患者有下列情況者，本品應慎用於甲氨喋呤的解救治療：酸性尿（PH7＝、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨喋呤毒性較顯若，且不易從體內排出：病情急需者，本品劑量有加大。 5接受大劑量甲氨喋呤而用本品解救者應進行下列各種實驗室監察： 1)治療前觀察肌酐閬清試驗； 2)甲氨喋呤劑量後12-24小時測定血漿或血清甲氨喋呤濃度，以調整本品劑量，當甲氨喋呤濃度低於5×108mol時，可以停止實驗室監察； 3)甲氨喋呤治療前及以後每24小時測定血清肌肝量，用藥24小時肌酐大於治療前50％，指示有嚴重腎毒性，要慎重處理。 4)甲氨喋呤用藥前用藥後每6小時應監察尿液酸度，要求尿液PH值在7以上，必要時用碳酸氫鈉和水化治療（每日補液量在300ml/㎡）； 5)本品與甲氨喋呤同時使用，以免影響後者抗葉酸作用，一次劑量甲氨喋呤後24-48小時再啟用本品，劑量應有要求血漿濃度等於或大於甲氨喋呤濃度。 6)對維生素B12缺乏所致的貧血不宜單用本品。 7)本品應避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得應用。