硼替佐米

硼替佐米

苯磺酸氨氯地平片

本品的主要成分為硼替佐米。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當於5毫克氨氯地平。

江蘇豪森藥業集團有限公司

輝瑞製藥有限公司

國藥準字H20170016

國藥準字H10950224

本品用於：

本品適用於高血壓的治療；適用於慢性穩定性心絞痛的對症治療；用於確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 注射用硼替佐米： 1、本品僅用於靜脈注射給藥，鞘內注射會導致死亡。 2、未經治療的多發性骨髓瘤患者：本品在聯合口服美法侖和口服潑尼鬆進行治療時，於3-5秒內經靜脈推注。每個療程6周（如表1所示），共9個療程。在第1-4療程內，每周給予本品2次（第1、4、8、11、22、25、29和32天）。在第5-9療程內，每周給予本品1次（第1、8、22和29天）。兩次給藥至少間隔72小時。 3、本品與美法侖、潑尼鬆聯合治療的劑量調整： 本品與美法侖、潑尼鬆聯合治療的任一療程開始之前，患者應符合以下條件：血小板計數應≥70×109/L，ANC應≥1.0×109/L；非血液學毒性應降至1級或基線水平。 4、複發的多發性骨髓瘤患者和套細胞淋巴瘤患者： （1）單藥治療推薦劑量：本品的推薦劑量為單次注射1.3mg/m2，每周注射2次，連續注射2周（即在第1、4、8和11天注射）後停藥10天（即從第12至第21天）。3周為1個療程，兩次給藥至少間隔72小時。對於超過8個療程的維持治療，可按標準方案給藥，也可以按每周1次.連續給藥4周的維持方案（第1、8、15和22天），隨後是13天的休息期（第23至35天）。 （2）劑量調整以及重新開始治療：當發生3級非血液學的或任何4級血液學的毒性（不包括下麵討論的神經病變）時，應暫停本品治療。一旦毒性症狀的到緩解，可以重新開始本品的治療，劑量減少25%（例如：1.3mg/m2降低到1.0mg/m2；1.0mg/m2降低到0.7mg/m2）。如果患者發生與本品治療有關的神經痛或周圍感覺神經病變，建議按下表推薦的調整劑量進行治療，主治醫生應根據患者實際病情選擇合適的劑量調整方案。如果患者本身患有嚴重的神經病變，隻有權衡利弊後方可使用本品。 5、其他類型適應症的劑量詳見說明書。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

對硼替佐米、硼或者甘露醇過敏的患者禁用。

在臨床對照研究、開放研究或上市後應用中，患者下列事件的發生率0.1%，具相關性尚不確定，在此列出以提醒醫生關注

對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果，該品隻在非常必要時方可用於孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

本品用於：

本品適用於高血壓的治療；適用於慢性穩定性心絞痛的對症治療；用於確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

尚不明確。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。本品抗高血壓作用的機製是直接鬆弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機製還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心髒的後負荷，減少心髒能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

1、應在有抗腫瘤藥物使用經驗的醫生監督下使用，且應在使用本品的過程中頻繁地監測全血細胞計數（CBC）。 2、本品為抗腫瘤藥物，配製時應小心，戴手套操作以防皮膚接觸。硼替佐米曾有因不慎的鞘內注射而致死亡的病例報告。因此，本品僅用於靜脈注射，嚴禁鞘內注射。 3、使用硼替佐米治療可能會導致周圍神經病變（PN），主要影響感覺神經，但是也有伴或不伴外周感覺神經病的重度運動神經病的報告。 4、在單藥治療多發性骨髓瘤的II期和III期試驗中，低血壓（直立性或體位性及未特殊說明的低血壓）的發生率為11%至12%。 5、有發生急性充血性心衰或惡化，和/或發生左心室射血分數降低的報告，其中包括無左心室射血分數降低風險或危險係數極低患者的報告。 6、對於那些同時使用多種其它藥物的患者和有嚴重基礎疾病的患者有罕見的急性肝功能衰竭的報告。 7、曾有患者發生病因不明的急性彌漫性浸潤性肺部疾病的報告，例如非感染性肺炎、間質性肺炎、肺浸潤性和急性呼吸窘迫綜合症（ARDS）。 8、硼替佐米治療的患者曾報告出現PRES。PRES是一種罕見的、可逆的神經障礙，可表現為癲癇發作、高血壓、頭痛、昏睡、意識模糊、失明以及其他視覺和神經障礙。 9、使用本品治療可能引起惡心、腹瀉、便秘和嘔吐，有時需要使用止吐藥和止瀉藥治療。如果患者脫水，應補充體液和電解質。 10、因為本品是細胞毒性藥物，並且可以快速殺死惡性細胞，可能引起腫瘤溶解綜合征的並發症。 11、本品通過肝酶代謝，在中重度肝功能損傷患者體內的暴露會增加。此類患者在使用本品治療時應降低起始劑量並應嚴密監測其毒性。 12、本品會引起疲勞、頭暈、昏暈或視力模糊。故出現上述症狀的患者，不建議駕駛及操作機械。 13、在使用本品治療期間，建議患者使用有效的避孕措施，並且避免哺乳。 14、在多發性骨髓瘤和套細胞淋巴瘤治療方麵，尚未確定本品在兒童患者中的安全性和療效。 15、在接受硼替佐米治療的患者中，≥65歲與年輕患者在安全性和療效上沒有總體差異；但不排除一些多發性骨髓瘤和套細胞淋巴瘤老年患者對硼替佐米的敏感性更高。

1．警告：極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發生急性心肌梗塞，其作用機製目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產生的，服用氨氯地平後發生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用該品應謹慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請仔細閱讀說明書並遵醫囑使用。