抗憂鬱藥主要作用於間腦（特別是下丘腦）及邊緣係統，在這個被稱為"情緒中樞"的部位，發揮調整作用。三環類抗憂鬱藥能阻止去甲腎上腺素和5-羥色胺的回收，使突觸間隙單受含量升高而產生抗抑鬱作用。還能阻斷多種遞質受體，引起諸多不良反應，如阻滯乙酰膽大堿M受體，可能出現口幹、視力模糊、竇性心動過速、便秘、尿瀦留、青光眼加劇、記憶功能障礙；阻滯腎上腺素a1受體，可能出現加強呱唑嗪的降壓作用、體位性低血壓、頭昏、反射性心動過速；陰滯組胺H1受體，可出現加強中樞抑製劑作用、鎮靜、嗜睡、降低血壓；阻滯多巴胺D2受體，可出現錐體外係症狀、內分泌改變。中毒多為誤服或過量使用所致。
常出現癲痢發作、昏迷、心律失常及呼吸抑製，甚至死亡。
一、心律失常：是由於竇房結激動異常或激動產生於竇房結以外，激動的傳導緩慢、阻滯或經異常通道傳導，即心髒活動的起源和（或）傳導障礙導致心髒搏動的頻率和（或）節律異常，心律失常是心血管疾病中重要的一組疾病。它可單獨發病亦可與心血管病伴發。可突然發作而致猝死，亦可持續累及心髒而衰竭。
二、呼吸抑製：多見於阿片類藥物中毒。
1、輕度阿片類中毒臨床表現為頭痛、頭暈、惡心、嘔吐，興奮或抑製。患者出現幻想、失去時間和空間感覺。
2、重度中毒時出現昏迷、瞳孔縮小如針尖大小和嚴重呼吸抑製三大體征。患者可有驚厥、牙關緊閉和角弓反張。呼吸變淺變慢，繼之出現歎息樣呼吸或潮式呼吸，常並發肺水腫。急性中毒12小時內多死於呼吸衰竭。
3、慢性中毒主要表現為食欲不振、便秘、消瘦、衰老和性功能減退。
本類藥物的毒性較小，但有若幹副作用，如發生躁狂狀態，錐體外係及植物神經失調症狀，由於這類藥物的抗膽鹼能作用，故在中毒陷入昏迷前常見興奮激動，體溫升高，肌陣攣或癲癇樣發作，在心血管的毒性作用方麵，血壓先升高然後降低，心肌損害，心律失常，突然虛脫甚至心搏停止，嚴重者可致死亡，心律失常以室上性為多，由於本類藥物有奎尼丁樣作用，有時可發生室性早搏，室性心動過速甚至室性顫動，並伴有傳導阻滯，嚴重中毒時，血液藥物濃度可高達10g/L。
應用本類藥物時，應嚴格掌握劑量本類藥物與吩噻嗪類、苯妥英鈉、阿司匹林、氨基比林、異煙阱、東莨堿等合用時，應注意觀察毒副作用，以免發生中毒青少年可發生自傷性服毒健康搜索，重視青少年的身心健康問題加強宣傳，普及植物藥物等相關防毒知識早期發現、早期診斷、早期治療對預防本病具有重要意義
三環類抗憂鬱藥中毒檢查項目：尿常規、血常規、肝功能檢查、腎功能檢查、血液生化六項檢查、神經係統檢查。
血液生化六項檢查是對人體血液狀況進行初步的檢查，包括1、丙氨酸氨基轉移酶，肌酐，尿素氮，血清葡萄糖，甘油三脂，總膽固醇的檢查。
血液生化六項檢查正常值：
1、丙氨酸氨基轉移酶ALT35IU/L0~45。
2、肌酐CRE1.9mg/dL0.5~1.5。
3、尿素氮BUN14.6mg/Dl6.0~23.0。
4、血清葡萄糖GLU223mg/dL60~110。
5、甘油三酯TG217mg/dL50~200。
6、總膽固醇TCH179mg/dL150~220。
嘔吐物，胃液，血液，均可測定出三環類抗抑鬱藥物濃度。
三環類抗憂鬱藥中毒除了常規的治療外，還應注意飲食方麵：患者應注意清淡飲食，遠離辛辣刺激食物，同時謹遵醫囑進行進食，以防延誤病情。
因具有抗膽鹼能作用，本類藥物在胃內排空較延遲、在腸內吸收也緩慢。即使口服已在4小時以上，仍應爭取洗胃灌腸以排毒。有心律失常者應在心髒監護下嚴密觀察。水楊酸毒扁豆鹼可對抗三環類抗憂鬱藥的中樞及周圍抗膽鹼能反應，但易誘發癲癇或嚴重心動過緩型心律失常，甚至停搏。因而對嚴重室性心律失常者，以靜脈注射利多卡因為好，首次50～75mg靜注，隨後用1～4mg／分靜滴。此外，鹽酸普萘洛爾（心得安）或托西酸溴苄銨也可應用（參見"心律失常"）章。有時靜滴重碳酸鈉對三環類抗憂鬱藥引起的心律失常也偶而有效，原因不明。可用晶體或膠體溶液靜脈滴注擴容，以糾正低血壓。擬交感神經藥物應盡量避免。必要時可用重酒石酸去甲腎上腺素，該藥主要興奮α-受體，具有很強的血管收縮作用，而對心髒影響較少。癲癇可用苯妥英鈉治療，但應避免地西泮（安定）及巴比妥類藥物，後兩者有中樞神經和呼吸的抑製作用。三環類抗憂鬱藥高度與蛋白質結合，而且水溶性差，因而強力利尿及血透析的排毒效果都不理想。對嚴重中毒伴有難治性低血壓可試藥用炭血液灌洗。