H1受體拮抗劑是最早發現的自體活性組織，廣泛的存在人體各組織當中。
H1受體拮抗劑是存在於人體各個組織當中的，其中一肥大的細胞顆粒和嗜酸性粒細胞為主，在人心血管係統、皮膚、平滑肌以及胃部的靶細胞中會存在有三種亞型的組胺受體，分別為組胺H1，H2和H3的受體。這種受體組織主要是位於皮膚的血管當中的同時在平滑肌和消化道分泌腺神經組織當中組胺與受體結合之後，可能會產生強大的生物效應，也可能會導致皮膚出現變態應急過敏反應。
H1受體拮抗劑利用這種成分製作成藥物之後，被稱作為抗組胺類的藥物，具有較好的抗組胺活性。目前代表的藥物有西替利嗪和氯雷他定、咪唑斯汀、阿司咪唑等藥物，這些藥物可以達到抑製中樞神經係統和抗膽堿的作用，也可以起到鎮靜的效果，可用於改善各種過敏反應所引起的症狀。
H1受體拮抗劑在發生過敏反應之後，就可以服用這種藥物來做治療，可以用於改善蕁麻疹或者是濕疹的症狀，同時也可以治療蟲咬性的皮炎和接觸性皮炎。
