局麻藥誤入血管內或單位時間內吸收入血的局麻藥劑量過大，或患者全身營養調節差，肝、腎功能不全，使血液中局麻藥濃度過高即引起毒性反應，主要表現為中樞神經係統毒性和心血管功能障礙。
局部麻醉藥中毒可引發中樞神經興奮、心髒抑製、血管擴張，會有嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷以及呼吸抑製等症狀，還可以引起低血壓及心動過緩。血藥濃度過高可引起心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯以及抑製心肌收縮力和心輸出量下降，會有出汗心慌、腸胃異常、腹瀉、經絡痙攣等異常的問題。
局部麻醉藥中毒時會有如下症狀：反應遲鈍、光反射消失、昏迷、肌張力減低、驚厥、頭暈、無力、休克、眼-頭反射消失。
血液中局麻藥的濃度達到或超過足以引起中樞神經係統的各種興奮或抑製臨床症狀時，稱毒性反應。根據臨床表現不同可將毒性反應分為兩類，即興奮型和抑製型。輕度興奮型的臨床表現為精神緊張、多語好動，亦可伴有輕度心率增速。程度較重者可主訴氣促甚至窒息感，但呼吸頻率和深度並無明顯改變。
分娩時局部麻醉藥中毒時，患兒出現頭暈、嘔吐、譫妄、驚厥、昏迷、休克等，甚至死亡，丙胺卡因中毒可引起高鐵血紅蛋白血症。
初生嬰兒局部麻醉劑中毒的主要臨床表現為呼吸無力或窒息，心動徐緩，肌張力減低；常見驚厥，瞳孔散大，對光反應遲鈍或消失，眼-頭反射消失等，以上症狀一般在生後6～12小時內出現，有些新生兒可在生後立即發生，驚厥發作大多為強直型，少數為陣攣-強直型。
此外，新生兒由於缺氧血症引起的腦病，常在嬰兒出生12～24小時以後出現類似症狀，故如母親有注射局部麻醉藥物史，而新生兒在出生後早期發生瞳孔擴大，對光反射消失，眼-頭反射消失等，並在複蘇後仍有上述征象，則高度提示為局部麻醉藥中毒。有時，在病嬰的頭皮發現穿刺痕跡，並可於該部吸出少量藥液。
局部麻醉中毒如何預防及有效急救：
1、立即停止給藥
2、吸氧
3、如煩躁不安、驚厥發作，可靜注安定10～20mg
4、呼吸困難者，可靜注氫化琥珀膽堿50mg使骨骼肌鬆弛，然後作氣管插管維持呼吸不要用尼可刹米等呼吸興奮藥
5、如遇過敏反應應立即皮下注射腎上腺素1mg或鹽酸麻黃堿30mg，然後用地塞米鬆5～10mg加入5％葡萄糖溶液或生理鹽水500ml靜滴過敏反應雖已做過皮內試驗，陰性仍可出現，故皮內試驗隻能供參考
局部麻醉藥中毒應該做如下檢查：
1、心電圖。心電圖對局麻藥心血管毒副作用的診斷有較大價值。心電圖主要改變有：P-R間期延長、QRS時間增長、竇性心功過緩、部分或完全的房室分離以及室性心律失常，甚至室顫的發生。
2、血藥濃度監測。理論上局麻藥血藥濃度監測對診斷局麻藥全身毒性反應具有確診的意義。但實際工作中，依賴此法進行確診目前並不可行。
一、藥物中毒吃什麼對身體好
1、多吃清淡易消化的食物，偶爾吃點無鹽餐。
2、多吃新鮮蔬菜、水果。
3、多喝水。
二、藥物中毒最好別吃什麼食物
1、忌食辛辣食物。
2、戒煙酒。
3、少喝濃茶或咖啡。
三、藥物中毒食療方
紅棗茶：紅棗10枚，白糖10克煮爛，加入5克茶葉衝泡的茶汁飲食。
局麻藥口服中毒，應盡快催吐、洗胃（可用1∶5000高錳酸鉀溶液或濃茶）。洗胃後經胃管灌入活性炭和硫酸鈉。皮膚及粘膜接觸部位都須用水衝洗。注射中毒者於注射部位近中心端用止血帶縛紮，減緩吸收。或於局部注射生理鹽水稀釋藥物，也可切開吸引。同時采取輸液、利尿等措施以促毒物排出。發生高鐵血紅蛋白血症時，用1％亞甲藍0.1～0.2ml/kg，經5～10分鍾由靜脈緩慢注射。其他為對症及支持療法和防止感染。忌用腎上腺素和嗎啡。
初生嬰兒局部麻醉劑中毒當有中樞抑製現象時，迅速複蘇、給氧，必要時應用人工呼吸器，注射納絡酮、同時采用洗胃（胃液中藥物濃度和血漿中相等或更多）、輸液、利尿等措施以排除毒物，亦可用換血療法。發生驚厥時可用巴比妥類及安定等，心搏徐緩可用硫酸甲苯丁胺（恢壓敏），每次0.25～0.5mg/kg，肌注或靜脈注射。必要時1/2～2小時重複1次，亦可用適量作靜脈滴注。其他為對症治療。