現在腫瘤疾病發病率是相當高，很多人們都因此出現了這些惡性疾病，一旦發作就會嚴重影響到患者的身體健康，甚至是減少壽命，而如今也沒有比較好的治療藥物，大部分都是使用中成藥物來緩解自己的病情，來控製住自己的腫瘤發展和擴散速度，以免自己的病情再次出現加重的情況。
近50年的抗腫瘤藥物研究開發工作使腫瘤化療取得相當的進步，特別是使血液係統惡性腫瘤患者生存時間明顯延長，但嚴重威脅人類生命健康的占惡性腫瘤90%以上的實體瘤的治療尚未達到滿意的療效，仍有半數癌症患者對治療無反應或耐藥而最終導致治療失敗。
因此，發現並開發新型抗腫瘤藥物仍然是藥學家所必須麵對的十分艱巨而長期的使命與挑戰。隨著分子腫瘤學、分子藥理學的飛速發展使腫瘤本質得以逐步闡明和揭示；大規模快速篩選、組合化學、基因工程等先進技術的發明和應用加速了藥物開發的進程；抗腫瘤藥物的研究與開發已進入一個嶄新的時代。當今抗腫瘤藥物的發展戰略有以下特點：
以占惡性腫瘤90%以上的實體瘤為主攻對象； 從天然產物中尋找活性成分； 針對腫瘤發生發展的機製尋找新的分子作用靶點（酶、受體、基因）； 大規模快速篩選； 新技術的導入和應用：組合化學、結構生物學、計算機輔助設計、基因工程、DNA芯片、藥物基因組學等。 抗腫瘤藥物正從傳統的非選擇性單一的細胞毒性藥物向針對機製的多環節作用的新型抗腫瘤藥物發展。
抗腫瘤藥物從專業來講稱為抗癌藥，常用的抗癌藥物包括：
1、直接抗癌藥物：化療藥物即常指的絲裂黴素，包括氟尿嘧啶、環磷酰胺等藥物；另外還包括抗腫瘤抗生素，包括阿黴素、紫杉醇類、紫杉烷類等；
2、輔助抗癌藥物：多為調節內環境的內分泌治療藥物，如阿那曲唑、芳香化酶抑製劑等；
3、分子靶向藥物：該類藥物大部分情況可破壞腫瘤細胞的血管，使腫瘤細胞缺乏供血，餓死癌細胞；另外部分靶向治療是將癌細胞表麵生長信號封閉，達到腫瘤細胞無法啟動生長的目的。
