靶向藥物是針對於一些癌症晚期的人們使用的，這是一種很好的保守治療方式，尤其是分子靶向藥物是現在最為先進的一種，也是藥效最好的一種，但是這種藥物是沒有辦法根治的，隻能是在服用以後起到一個緩解的效果，而且通常都是需要長期使用的藥物，不然的話無法在短時間內改善的。
1. 小分子藥物
小分子藥物通常是信號傳導抑製劑，它能夠特異性地阻斷腫瘤生長、增殖過程中所必需的信號傳導通路，從而達到治療的目的。例如諾華製藥生產的用於治療慢性粒細胞白血病和腸胃基質瘤的格列衛(Gleevec，通用名Imitinib)、以EGFR為靶點的用於治療非小細胞肺癌的阿斯利康生產的易瑞沙(Iressa，通用名Gefitinib)和德國默克的特羅凱(Tarceva，通用名Erlotinib)均屬此類，並已進入臨床應用。美國製藥公司生產的Velcade(通用名bortezomib)是細胞凋亡誘導劑，也屬於小分子藥物。
2. 單克隆抗體
例如用於治療HER2基因陽性(過量表達)的乳腺癌的赫塞汀(Herceptin，通用名Trastuzumab)、以EGFR為靶點的結腸癌和非小細胞肺癌治療藥物愛必妥(Erbitux，通用名Cetuximab)等。這類藥物是通過抗原抗體的特異性結合來識別腫瘤細胞的。
從通用名的後綴上來看，單克隆抗體類靶向藥物以“-mab”為後綴，而酪氨酸激酶類靶向藥物以“-nib”為後綴。
除上述列舉的已經進入臨床使用的靶向藥物外，另外還有多種靶向藥物正在開發中。
靶向藥物與常規化療藥物最大的不同在於其作用機理：常規化療藥物通過對細胞的毒害發揮作用，由於不能準確識別腫瘤細胞，因此在殺滅腫瘤細胞的同時也會殃及正常細胞，所以產生了較大的毒副作用。
而靶向藥物是針對腫瘤基因開發的，它能夠識別腫瘤細胞上由腫瘤細胞特有的基因所決定的特征性位點，通過與之結合(或類似的其他機製)，阻斷腫瘤細胞內控製細胞生長、增殖的信號傳導通路，從而殺滅腫瘤細胞、阻止其增殖。由於這樣的特點，靶向藥物不僅效果好，而且副作用要比常規的化療方法小得多。使用靶向藥物的治療方法稱為“靶向治療”(targeted therapy)。
靶向藥物的特點決定了其尤其適合身體虛弱的晚期患者使用，因為這類患者的身體狀況無法承受化療放療帶來的副作用(身體虛弱，副作用很可能會成為壓垮患者的最後一根稻草)，又不能通過手術對病灶進行清除(病灶已經發生擴散，很難徹底排查並切除)。
