乙酰膽堿是膽堿能神經遞質，在臨床上其實是被廣泛運用的，因為它可以起到血管擴張的效果，同時也能夠減緩心率，減慢房室結和普肯耶纖維傳導，對這些作用要注意了解。
(1)血管擴張作用
靜注小劑量本品可由於全身血管擴張而造成血壓短暫下降，並伴有反射性心率加快。ACh可引起許多血管擴張。如肺和冠狀血管。其擴血管作用主要由於激動血管內皮細胞M，膽堿受體亞型，導致內皮依賴性舒張因子(EDRF)即一氧化氮(nitric
oxide，No)釋放，從而引起鄰近平滑肌細胞鬆弛，也可能通過壓力感受器或化學感受器反射引起。如果血管內皮受損，則ACh的上述作用將不複存在，相反可引起血管收縮。此外，ACh通過激動交感神經末梢突觸前膜M1受體，抑製去甲腎上腺素能神經末梢釋放NA也與ACh擴血管作用有關。
靜注小劑量本品可由於全身血管擴張而造成血壓短暫下降
(2)減慢心率
亦稱負性頻率作用ACh能使竇房結舒張期自動除極延緩，複極化電流增加，使動作電位到達閾值的時間延長，導致心率減慢。
(3)減慢房室結和普肯耶纖維傳導
是乙酰膽堿的負性傳導作用可延長不應期的房室結及浦肯野纖維，βurkinje纖維，傳導減慢。完全性心髒傳導阻滯常與抑製房室結傳導有關，當使用心髒苷增加迷走神經張力或全身給藥的大劑量乙酰膽堿受體激動劑。
(4)減弱心肌收縮力
即為負性肌力作用一般認為膽堿能神經主要分布於竇房結、房室結、普肯耶纖維和心房，而心室較少有膽堿能神經支配，故ACh對心房收縮的抑製作用大於心室。但由於迷走神經末梢與交感神經末梢緊密相鄰，迷走神經末梢所釋放的ACh可激動交感神經末梢突觸前M膽堿受體，反饋性抑製交感神經末梢去甲腎上腺素釋放。使心室收縮力減弱。
